[发明专利]一种萜内酯衍生物及其在医药上的应用

说明书

本发明涉及一种萜内酯衍生物及其在制备镇静药物中的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的萜内酯衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同

技术领域

本发明涉及一种萜内酯衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其在制备镇静药物中的应用。

背景技术

镇静药物对中枢神经系统有广泛的抑制作用，有助于缓解抑郁和焦虑，被用来治疗精神紧张，并不影响正常的大脑活动。常用的镇静药物有苯巴比妥(巴比妥类)、氯二氮平(苯二氮卓类)、地西泮(苯二氮卓类)以及氯丙嗪(吩噻嗪类)等，然而这些药物普遍存在明显的副作用，如引起低血压、呼吸抑制等，长期服用还会出现成瘾性和耐药性问题。

因此，亟需开发一种更安全的镇静药物。

研究发现萜内酯具有神经元保护、神经功能修复及重构的作用，开发萜内酯衍生物应用于制备镇静药物具有广阔的临床应用价值和前景。

发明内容

为了满足临床需要，本发明提供萜内酯衍生物或者其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶在制备镇静或者预防和/或治疗与非镇静状态相关的疾病或病症的药物中的应用。

具体而言，本发明提供一种通式(I)所示的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶：

其中：

R选自C_1-6烷基。

本发明所述的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，其中该化合物选自：

或者

具体而言，本发明提供一种通式(II)所示的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶：

其中：

R选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、炔基或-Si(R₁)₃；其中R₁选自C_1-3烷基。

本发明所述的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，其中该化合物选自：

或者

本发明还提供一种药物组合物，所述药物组合物包括：

(1)本发明所述的化合物或其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药；

(2)任选的一种或者多种其他活性成分；以及

(3)药学上可接受的载体和/或赋形剂。

本发明还提供上文所述的化合物或者药物组合物在制备镇静或者预防和/或治疗与非镇静状态相关的疾病或病症的药物中的应用。

除非有相反的陈述，在说明书和权利要求书中使用的术语具有下述含义。