[发明专利]一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，IPC分类号为A61K，具体涉及一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用，通过将石榴皮粉末进行提取过滤，制备得到石榴多酚提取物，并将其与磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇混合，超声处理，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体，可有效提高脂质体中活性成分石榴多酚提取物的稳定性、抗消化性、生物活性，脂质体可直接进入细胞，提高脂质体中活性成分的理化功效，所制备得到的石榴多酚提取物，理化功效性质稳定，具有优异的抗氧化性，尤其适用于口服美容食品和化妆品中。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，IPC分类号为A61K，具体涉及一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用。

背景技术

药物吸收效果受多种因素影响，胃排空速率决定了药物进入小肠的速度，对药物起效的快慢、作用的强弱及持续时间的长短有明显的影响，当胃排空速率增加时，多数药物吸收速度加快，但许多药物耐酸性差，影响后续药物的持续吸收过程，且药物片剂本身的溶出速度也会影响药物进入血液循环的吸收过程，降低药剂药效。

脂质体是由卵磷脂和神经酰胺等制得，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，可用于转基因、制备药物、化妆品等，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，可将活性成分送入细胞内部，提高活性成分功效，逐渐成为人们研究的焦点。

专利CN201710805809.5公开了一种高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体及其制备方法与应用，其制备原料包括羟基积雪草苷和脂质成分，所制备脂质体具有长效缓释作用，可促进伤口的愈合，但其脂质体粒径较大，使其生物利用度不高。

专利CN201610286594.6公开了一种高贮藏稳定性薏苡仁油温敏脂质体的制备方法，其制备原料包括DPPC、胆固醇、番茄红素和薏苡仁油，所制得温敏脂质体的化学稳定性和物理均一性较好，但其长期储存稳定性较差。

因此，研制一种用途广泛，兼具高生物利用度，长期储存稳定性，生物相容性好的脂质体具有广阔的实际应用前景。

发明内容

本发明的第一方面提供了一种含石榴多酚提取物的脂质体，所述脂质体的制备包括以下步骤：

(1)称取石榴皮粉末，置入微波反应器中，并加入溶剂a，进行提取，过滤，制备得到石榴多酚提取物；

(2)将磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇加入到反应容器中，并加入溶剂b，搅拌蒸发至溶剂b蒸出，得脂质膜，随后向反应容器中加入乙酸乙酯、乙醇的混合溶液，并加入石榴多酚提取物的稀释液，与脂质膜进行水合，经超声处理得混合物，对混合物进行减压蒸馏处理，即得。

优选的，所述微波反应器的功率为270w-300w。

优选的，所述溶剂a为乙醇、二氯甲烷、甲醇、氯仿中的一种或几种的组合。

进一步优选的，所述溶剂a为乙醇。

优选的，所述石榴皮粉末与溶剂a的固液比为1g：(30-35)mL。

优选的，所述步骤(1)中提取时间为40-50s。

优选的，所述磷脂酶混合物为葫芦巴内酯，磷脂酶。

优选的，所述葫芦巴内酯，磷脂酶的质量比为1：0.4-0.7。

优选的，所述磷脂酶包括磷脂酶A1、磷脂酶A2、磷脂酶B1、磷脂酶B2、磷脂酶C、磷脂酶D中的至少一种。

优选的，所述磷脂包括氢化卵磷脂、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆卵磷脂中的一种或几种的组合。

优选的，所述磷脂、胆固醇的质量比为6-7：1-1.2。

进一步优选的，所述磷脂为氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的复配，氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的质量比为1.5-1.7：1-1.2。