[发明专利]一种燕麦麸酚酰胺生物碱及其制备方法与在制备止痒产品中的应用在审

专利信息
申请号: 202210248498.8 申请日: 2022-03-14
公开(公告)号: CN114539092A 公开(公告)日: 2022-05-27
发明(设计)人: 刘晓宇;刘杰;牛文芳;王怀玲;郑曼;龚苗 申请(专利权)人: 深圳海创生物科技有限公司
主分类号: C07C235/34 分类号: C07C235/34;C07C231/02;A61K31/165;A61P17/04;A61K8/42;A61Q19/00
代理公司: 深圳市世纪宏博知识产权代理事务所(普通合伙) 44806 代理人: 董博
地址: 518000 广东省深圳市南山区桃源街道塘朗社*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 燕麦 麸酚酰胺 生物碱 及其 制备 方法 止痒 产品 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种燕麦麸酚酰胺生物碱,其特征在于,具有式Ⅰ或式ⅠI所示的结构:

其中,式Ⅰ或式ⅠI中的R1、R2和R3分别独立的选自H、OH或OCH3

2.根据权利要求1所述的燕麦麸酚酰胺生物碱,其特征在于,选自燕麦麸酚酰胺生物碱-1~6中的任意一种;燕麦麸酚酰胺生物碱-1~6的结构式如下:

3.一种组合物,其特征在于,包含酚酰胺生物碱-3和酚酰胺生物碱-4;其中,燕麦麸酚酰胺生物碱-3和燕麦麸酚酰胺生物碱-4的重量比为1~5:1;

进一步优选地,燕麦麸酚酰胺生物碱-3和燕麦麸酚酰胺生物碱-4的重量比为2~4:1;

最优选地,燕麦麸酚酰胺生物碱-3和燕麦麸酚酰胺生物碱-4的重量比为3:1。

4.权利要求1或2所示结构的燕麦麸酚酰胺生物碱的制备方法,其特征在于,以咖啡酸类似物与4-(2-氨基乙基)苯酚为原料制备得到;

所述的咖啡酸类似物的结构如下:

其中,R1、R2、R3独立地选自H、OH或OCH3

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,咖啡酸类似物与4-(2-氨基乙基)苯酚的摩尔比为1:1~3。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,具体包含如下步骤:取反应底物咖啡酸类似物,加入有机溶剂,在搅拌下加入4-(2-氨基乙基)苯酚、三乙胺,3~6分钟后加入HATU;加料结束后,于室温下继续反应3~6小时,TLC监测反应原料消失;停止搅拌,将反应体系减压蒸除溶剂,残留物经硅胶柱层析纯化得所述的燕麦麸酚酰胺生物碱。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂、三乙胺以及HATU与反应底物咖啡酸类似物的用量比为30~60mL:5~6mL:4.5~5.0g:1g;

最优选地,有机溶剂、三乙胺以及HATU与反应底物咖啡酸类似物的用量比为40mL:5.5mL:4.85g:1g。

8.权利要求1~3任一项所述的化合物或组合物在制备止痒产品中的应用;所述的产品包括药物、护肤品或化妆品。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述痒症是由皮炎、烧伤、湿疹、荨麻疹、皮肤干燥症、浅部真菌感染或银屑病所引起的痒症。

10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述痒症是由糖尿病、胆汁淤积症、慢性肾病、肿瘤或艾滋病引起的痒症。

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