[发明专利]一种具有低光毒性的声敏剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有低光毒性的声敏剂，其特征在于，为以下化合物1-5：

Tips选自-Si[CH(CH₃)₂]₃、-Si[CH₂CH₃]₃、-Si[C(CH₃)₃]₃。

2.权利要求1所述的声敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)噻吩-2，3-二甲醛和1,4-二羟基芳香族化合物在碱性条件下反应得到含有噻唑基和苯醌基的中间产物；

(2)三异丙基硅基乙炔加入溶剂，在低温条件下混合，逐滴加入烷基锂和中间产物，升温后反应15-30h，加入二价锡盐，萃取、干燥，提纯得到噻吩并芳香化合物前体；所述低温条件是冷却至零下50℃至零下80℃；

(3)噻吩并芳香化合物前体在二异丙基氨基锂存在下和二(三甲苯基)氟化硼反应经过后处理得到式A化合物，所述式A化合物为化合物1、化合物2或化合物3；

或者溴代噻吩并芳香化合物前体在双联频哪醇硼酸酯，以及碳酸钠和钯催化剂存在下反应得到二聚体，二聚体在二异丙基氨基锂存在下和二(三甲苯基)氟化硼反应经过后处理得到式B化合物，所述式B化合物为化合物4或化合物5。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述溴代的噻吩并芳香化合物前体是步骤(1)中采用溴代的1,4-二羟基芳香族化合物为原料得到。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中碱性条件是加入氢氧化钠和/或氢氧化钾，噻吩-2，3-二甲醛和1,4-二羟基芳香族化合物的摩尔比为1：1-1.5。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述溶剂为四氢呋喃，乙醚，正己烷，甲苯中的至少一种；所述烷基锂选自正丁基锂，所述二价锡盐为二水合氯化锡(II)；中间产物，三异丙基硅基乙炔，烷基锂的摩尔比为1:2-4:2-4。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，当制备式A化合物时，噻吩并芳香化合物前体，二异丙基氨基锂和二(三甲苯基)氟化硼的摩尔比为1：2-3：2-3；制备式B化合物时，溴代噻吩并芳香化合物前体、双联频哪醇硼酸酯、碳酸钠、钯催化剂的摩尔比为1：0.5-0.8：5-8：0.05-0.1。

7.权利要求1所述声敏剂在制备声动力治疗药物中用途。