[发明专利]一种复合肌肽纳米组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种复合肌肽纳米组合物，包括0.1～10wt％肌肽、0.1～10wt％N‑乙酰肌肽、0.1～10wt％脱羧肌肽、0.5～20wt％磷脂、0.1～5wt％胆固醇、1～20wt％乳化剂、5～40wt％多元醇和余量的水。本发明提供的复合肌肽纳米组合物的粒径为10～200nm，能提高活性成分的皮肤滞留量，延长活性成分在皮肤中的滞留时间和作用时间，缓释、控释，进而提升抗氧化、抗衰、美白功效。

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种复合肌肽纳米组合物及其制备方法和应用。

背景技术

肌肽是一种蛋白质分子，英文名L-Carnosine；习惯上也称为L-肌肽；肌肽由两个氨基酸(β-丙氨酸和L-组氨酸)组成，具有卓越清除自由基、抗糖化作用的天然成分。肌肽能与胶原蛋白竞争结合游离糖分，使蛋白质避免交联糖类；也可以与已经发生糖化的蛋白质产物作用，释放已经交联的胶原蛋白，从而有效抑制糖化终产物AGEs。肌肽也可以延缓衰老，对皮肤光老化有显著的防护作用，有效清除自由基带来的脂质蛋白质的损伤，并能降低蓝光对于黑色素细胞的影响，减少皮肤的暗沉。

然而，肌肽的细胞内浓度是由组织肌肽酶的活性调节。组织肌肽酶，作为一种金属蛋白酶(CN2，EC 3.4.13.18)是一种非特异性二肽酶，分布在人体多种组织中，代谢组织中的肌肽。因此酶性降解是肌肽有效药理应用的主要限制因素。

脱羧肌肽和N-乙酰肌肽，两者作为肌肽的衍生物，均表现出与肌肽相似的特征。相对于L-肌肽不溶于脂质(Log P为-2.17)，N-乙酰肌肽拥有更好的亲脂性，能穿透皮肤角质层的脂质屏障从而增加透皮吸收性，达到皮肤深层。并且，N-乙酰肌肽可以以一种缓释的方式，延迟发挥作用，从而与L-肌肽共同使用时，形成一种补充和增效的作用。脱羧肌肽具有相对更强的能力抵抗组织肌肽酶的降解。

对于氧化应激伴随的脂质过氧化及皮肤病理性老化，三者的联合应用也在不同层面发挥作用。L-肌肽能有效清除ROS的产生，并抑制脂质过氧化反应，从而降低MDA的产生量。N-乙酰肌肽在皮肤深层经过代谢释放肌肽，清除与真皮层结构蛋白结合的前体活性醛类物质。脱羧肌肽能有效螯合金属离子，阻止其诱导蛋白质表面的脂质过氧化反应。由此可见，组合三种肌肽及其衍生物，能发挥更全面的抗氧化作用。

因此将L-肌肽，脱羧肌肽和N-乙酰肌肽组合并提供一种复合纳米组合物，能解决现有技术中，肌肽生物利用度不足的困难。并且所形成的纳米组合物，能增强其稳定性和持久性，并在不同通路和皮肤层面上，起到互补作用，极大地提高了肌肽在皮肤上的保护能力和应用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种复合肌肽纳米组合物及其制备方法和应用，以解决上述技术问题。

为实现上述目的，本发明所述的一种复合肌肽纳米组合物，包括0.1～10wt％肌肽、0.1～10wt％N-乙酰肌肽、0.1～10wt％脱羧肌肽、0.5～20wt％磷脂、0.1～5wt％胆固醇、1～20wt％乳化剂、5～40wt％多元醇和余量的水。

优选的，所述复合肌肽纳米组合物，包括1～8wt％肌肽、0.5～8wt％N-乙酰肌肽、0.5～8wt％脱羧肌肽、1～16wt％磷脂、0.5～3wt％胆固醇、5～16wt％乳化剂和余量的水。

更优选的，所述复合肌肽纳米组合物，包括2～5wt％肌肽、1～5wt％N-乙酰肌肽、1～5wt％脱羧肌肽、5～12wt％磷脂、1～2wt％胆固醇、8～12wt％乳化剂和余量的水。

进一步地，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、溶血卵磷脂、羟基化卵磷脂、氢化卵磷脂、二月桂酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的一种、两种或多种。

优选的，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、羟基化卵磷脂、氢化卵磷脂、二月桂酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的一种、两种或多种；