[发明专利]塞来昔布-卡马西平共晶、制备方法、药物组合物和应用

权利要求书

1.一种塞来昔布-卡马西平共晶，其特征在于，所述共晶中塞来昔布与卡马西平的摩尔比为1:2～2:1。

2.根据权利要求1所述的塞来昔布-卡马西平共晶，其特征在于，所述共晶为三斜晶系空间群，晶胞参数为：轴角α＝88.950(4)°，β＝88.996(4)°，γ＝84.532(5)°。

3.根据权利要求1或2所述的塞来昔布-卡马西平共晶，其特征在于，以衍射角2θ±0.2°表示，所述共晶在6.18°，7.22°，9.64°，10.44°，12.08°，12.44°，14.28°，14.46°，15.60°，16.34°，17.02°，17.62°，18.20°，18.88°，19.60°，19.86°，20.16°，20.76°，20.90°，21.36°，21.78°，21.96°，22.48°，24.66°处至少具有一个特征衍射峰。

4.根据权利要求1或2所述的塞来昔布-卡马西平共晶，其特征在于，所述共晶在148.6℃±0.2℃处具有特征熔融峰。

5.一种权利要求1～4任一所述的塞来昔布-卡马西平共晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法为以下任一方法：

(1)方法一：将塞来昔布与卡马西平溶解，过滤后，移除溶剂结晶；

(2)方法二：将塞来昔布与卡马西平形成混悬液，搅拌，移除溶剂；

所述方法一至二采用的溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙腈中的一种或多种；

(3)方法三：将塞来昔布与卡马西平混合，加热熔融，冷却，再加热；

所述的再加热温度为190～210℃，再加热时间为0.5～1.5min；

(4)方法四：将塞来昔布、卡马西平及添加剂混合，热熔挤出；

所述的添加剂选自糖醇、聚乙二醇、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、泊洛沙姆、聚维酮的一种或多种，以物料总投入量计，所述添加剂的用量为5～50wt％；挤出温度为100～140℃。

6.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1～4任一所述的塞来昔布-卡马西平共晶以及药学上可接受的载体；所述药物组合物的给药形式为口服或注射。

7.一种权利要求1～4任一所述的塞来昔布-卡马西平共晶或权利要求6所述的药物组合物在制备预防和/或治疗炎症、疼痛或精神类疾病药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述炎症为骨关节炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎或强直性脊柱炎。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述疼痛为急性疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、痛觉过敏、异位痛、癌痛、纤维肌痛、坐骨神经痛、肩关节冻结、痛经、糖尿病神经病变或糖尿病周围神经病变。

10.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述精神类疾病为颞叶癫痫、全身强直-阵孪性发作、三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛、外伤后神经痛、疱疹后神经痛、躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、精神分裂症、性情感性疾病、与边缘系统功能障碍有关的失控综合征、不宁腿综合征、偏侧面肌痉孪或酒精癖的戒断综合征。