[发明专利]2-叠氮基-3-羟基丙酸的制备方法及其应用

权利要求书

1.2-叠氮基-3-羟基丙酸在制备抗肿瘤药物中的应用，所述2-叠氮基-3-羟基丙酸通过以下方法制得：

(1)冰浴条件下，将叠氮化钠水溶液与有机溶剂共混，然后加入1-(氟磺酰基)-2,3-二甲基-1H-咪唑-3-三氟甲磺酸盐，于室温下搅拌反应8-15min，然后室温静置10-30min，分液收集有机相即为产物；其中，叠氮化钠和1-(氟磺酰基)-2,3-二甲基-1H-咪唑-3-三氟甲磺酸盐的摩尔比为1:1-1.5；

(2)将步骤(1)所得产物和N,N-二甲基甲酰胺、L-丝氨酸和碱溶液混合，室温下搅拌反应20-40min，向反应产物中加入乙酸乙酯，并调节水相pH至1-2，分液分离有机相，经洗涤、干燥，制得2-叠氮基-3-羟基丙酸。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(1)中叠氮化钠水溶液的浓度为0.3-0.6M。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂为叔丁基甲醚、乙酸乙酯或氯仿。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(1)中加入1-(氟磺酰基)-2,3-二甲基-1H-咪唑-3-三氟甲磺酸盐后于室温下搅拌反应10min，搅拌速度为600r/min，然后室温静置10min。

5.根据权利要求1所述的2-叠氮基-3-羟基丙酸的制备方法，其特征在于，还包括：将有机相静置至少12h，除去水相后再进行步骤(2)反应。

6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(1)所得产物、L-丝氨酸和碱的摩尔比为1:1-2:3-5。

7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(2)中室温下搅拌反应30min，搅拌速度为600r/min。

8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(2)中碱溶液为碳酸氢钾水溶液或氢氧化钠溶液，其浓度为2-5M。

9.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，步骤(2)中洗涤过程为：以饱和氯化钠水溶液、稀盐酸、饱和氯化钠水溶液依次洗涤3次。