[发明专利]一种包含芳香酮的药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括：芳香酮和药学上可接受的聚合物；其中，所述芳香酮为香草乙酮或其药学上可接受的盐，所述聚合物为聚维酮和/或共聚维酮。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述芳香酮与所述聚合物的重量比为1:(2～50)；优选地，所述芳香酮与所述聚合物的重量比为1:(9～25)；更优选地，所述芳香酮与所述聚合物的重量比为1:(12～22)。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述芳香酮的包封率至少为80％；优选地，所述芳香酮的包封率≥90％或≥95％。

4.如权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物满足下述条件i～iii中的一个或两个以上：

i、所述的芳香酮为香草乙酮；

ii、所述的聚合物为共聚维酮；

iii、所述聚合物的K值为25～35；优选地，所述聚合物的K值为25.2～30.8；

优选地，所述的药物组合物同时满足条件i～iii。

5.如权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物是由包括以下步骤的方法制成：将所述芳香酮和所述药学上可接受的聚合物一起分散或溶解于有机溶剂中，混匀，然后35～45℃旋转蒸发除去有机溶剂，即得；

优选地，所述的有机溶剂为醇类溶剂或卤代烃类溶剂，和/或，每毫克所述芳香酮对应的所述有机溶剂的用量为0.5～20mL；

更优选地，所述的有机溶剂为甲醇或乙醇，和/或，每毫克所述芳香酮对应的所述有机溶剂的用量为0.5～5mL。

6.如权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为固体制剂或液体制剂；和/或，所述药物组合物中，所述芳香酮为治疗有效量的。

7.如权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为液体制剂，所述液体制剂中的溶剂选自药学上可接受的水、PBS缓冲液或羧甲基纤维素钠水溶液；

优选地，当所述液体制剂中芳香酮的含量为5mg/mL时，所述的液体制剂满足下述条件①～③中的一个或两个以上：

①、所述液体制剂的胶束平均直径为1～80nm；优选为10～20nm；

②、所述液体制剂的多分散系数为≤0.5；优选为≤0.4；

③、所述液体制剂的Zeta电位为-20～0mV；优选为-15～-5mV；

更优选地，当所述液体制剂中芳香酮的含量为5mg/mL时，所述的液体制剂同时满足条件①～③。

8.如权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为眼用制剂；

优选地，所述的眼用制剂至少满足下述用途a～e中的一种：

a、所述的眼用制剂是用于治疗和/或预防干眼症的眼用制剂；

b、所述的眼用制剂是用于抑制角膜新生血管生成的眼用制剂；

c、所述的眼用制剂是用于抑制HMGB1表达的眼用制剂；

d、所述的眼用制剂是用于抑制RAGE、TLR2或TLR4表达的眼用制剂；

e、所述的眼用制剂是用于抑制细胞因子IL-6、NF-κB、TNF-α或VEGF表达的眼用制剂。

9.如权利要求1～8中任一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：将所述芳香酮和所述药学上可接受的聚合物一起分散或溶解于有机溶剂中，混匀，然后35～45℃旋转蒸发除去有机溶剂，即得固体产物；之后可选择地包括：将所得固体产物溶解或分散在液体制剂的溶剂中，过滤灭菌，即得液体制剂；

优选地，所述有机溶剂为醇类溶剂或卤代烃类溶剂，和/或，每毫克所述芳香酮对应的所述有机溶剂的用量为0.5～20mL；

更优选地，所述有机溶剂为甲醇或乙醇，和/或，每毫克所述芳香酮对应的所述有机溶剂的用量为0.5～5mL。

10.如权利要求1～8中任一项所述的药物组合物在制备眼用制剂中的用途。