[发明专利]一种甾体衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 202210007419.4 | 申请日： | 2022-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN114276402A | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 田文静;陈海峰;王光辉;林挺;杨任靖;杜春春 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07J41/00;C07J43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 张素斌 |
| 地址： | 361005 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种甾体衍生物，其特征在于：所述甾体衍生物为具备式(I)所示结构的化合物或衍生物、所述化合物或衍生物在药学上可接受的盐；所述式(I)的结构如下：
式(I)中，R1＝H、Cl、Br、I；
2.如权利要求1所述的一种甾体衍生物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括碱金属盐、碱土金属盐、含有机碱的盐。
3.如权利要求2所述的一种甾体衍生物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括钙盐、镁盐、铵盐、三乙基胺盐、乙醇胺盐。
4.权利要求1～3任一项所述的一种甾体衍生物的制备方法，其特征在于合成路线如下：
化合物U与乙酸苷反应得到U-I，进一步与Br2/SOCl2，NaI/Bu4N+I反应，得到R1为Cl、Br、I取代的甾体衍生物U12-Cl、Br、I；U-I与1-羟基苯并三唑(HOBt)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)冰浴反应后，分别滴加苄基哌嗪、反式肉桂基哌嗪、哌嗪、环丙胺、1-氨基-4-甲基哌嗪、1-氨基-4-甲基苯、对氯苯胺、对氨基苯酚、三氟甲基苯胺反应，NaOH水解分别得到R2为酰胺化甾体衍生物U12a～i。
5.权利要求1～3任一项所述的一种甾体衍生物或权利要求4制备方法所制备的甾体衍生物的应用，其特征在于：用于制备抗肿瘤药物中。
6.如权利要求5所述的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为抗肝癌药物。
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