[发明专利]达格列净组合物

权利要求书

1.一种达格列净与甘氨酸的共晶物。

2.根据权利要求1所述的达格列净与甘氨酸的共晶物，其特征在于，所述共晶物的FTIR特征峰为:3171cm^-1、2361cm^-1和1012cm^-1。

3.根据权利要求1所述的达格列净与甘氨酸的共晶物，其特征在于，所述共晶物的FRIT图如图2b所示；或，所述共晶物的XRD图如图3b所示。

4.一种药物制剂，其特征在于，包括根据权利要求1-3任一项所述的达格列净与甘氨酸的共晶物。

5.根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂还包括药学上可接受的赋形剂。

6.根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂是通过干法制粒完成的。

7.根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的形式为片剂、胶囊剂、丸剂、粉剂或溶液剂。

8.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述赋形剂包括稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、稳定剂、表面活性剂、溶解增强剂、着色剂、调味剂或其混合物。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述稀释剂选自如下成分：无水乳糖、乳糖一水合物、微晶纤维素、共同加工的微晶纤维素和粉状纤维素、预胶化淀粉、玉米淀粉、大米淀粉、马铃薯淀粉和小麦淀粉、甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇和赤藓糖醇、碳酸钙、磷酸钙、硫酸钙、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、二水磷酸氢钙和磷酸三钙，及其混合物；

粘合剂选自聚维酮、共聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯树胶、阿拉伯树胶、黄蓍胶、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、明胶、支链淀粉、海藻酸钠、丙二醇、聚乙烯醇、玉米淀粉、改性玉米淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、甲基丙烯酸酯、羧乙烯基聚合物、蜡及其混合物；

崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、交聚维酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、树胶、藻酸或藻酸盐、淀粉、玉米淀粉、预胶化淀粉、改性淀粉、羟基乙酸淀粉钠、羧甲基淀粉、聚丙烯酸酯及其混合物；

润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、滑石、氢化植物油、脂肪酸、蜡及其混合物；

助流剂选自滑石、二氧化硅、胶态二氧化硅、胶态无水二氧化硅、硅酸钙、硅酸镁、水合二氧化硅及其混合物；

稳定剂选自：羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钙、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮和聚乙烯醇、聚乙二醇、环氧乙烷和/或环氧丙烷的嵌段共聚物、黄原胶、阿拉伯树胶和/或其衍生物、果胶、藻酸盐、相思、黄蓍胶和/或其衍生物、角叉菜胶、琼脂和/或其衍生物、来自微生物来源的多糖、淀粉、阿拉伯半乳聚糖、半乳甘露聚糖、葡聚糖、及其混合物；

表面活性剂选自月桂基硫酸钠、十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸铵、苯扎氯铵、环氧乙烷、聚(环氧乙烷)和聚(环氧丙烷)的共聚物、聚乙烯醇、脂肪醇、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷芳基醚、聚乙二醇脂肪酸酯、亚烷基二醇脂肪酸单酯、蔗糖脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸单酯、山梨糖醇单月桂酸酯(20或80)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯(聚山梨醇酯)及其混合物；

增溶剂选自月桂基硫酸钠、聚乙二醇、丙二醇、甘油、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、甘油三酯、一元醇、高级醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-(2-羟乙基)吡咯烷酮、2-吡咯烷酮及其混合物。

10.一种治疗由钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT2)介导的病症的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的根据权利要求1-3任一项所述的达格列净甘氨酸共晶物，或包含根据权利要求4-9所述药物制剂，以实现这种治疗；

其中，由SGLT2介导的病症是2型糖尿病；

其中，所述受试者是人类。