[发明专利]环磺酮代谢物的制备方法

权利要求书

1.一种环磺酮代谢物的制备方法，其特征在于，所述制备方法以2-氯-3-(2,2,2-三氟乙氧基)甲基-4-甲磺酰基苯甲酰氯与式Ⅰ所示1,3-环己二酮类化合物为原料，经缩合反应、催化转位反应和水解反应，得到式Ⅳ所示环磺酮代谢物，反应过程如下：

其中R¹是H、C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基，R²是H、C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基；且R¹和R²不同时为H，R³和R⁴同为羟基或者R³和R⁴中一者为羟基，另一者为H。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)在缚酸剂存在下2-氯-3-(2,2,2-三氟乙氧基)甲基-4-甲磺酰基苯甲酰氯与式Ⅰ所示1,3-环己二酮类化合物进行缩合反应，制备得到式Ⅱ所示化合物，反应式如下：

(2)在转位催化剂作用下式Ⅱ化合物发生转位反应，生成式Ⅲ化合物，反应式如下：

(3)在催化剂作用下式Ⅲ化合物发生水解反应，生成式Ⅳ所示环磺酮代谢物，反应式如下：

其中R¹是H、C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基，R²是H、C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基；且R¹和R²不同时为H，R³和R⁴同为羟基或者R³和R⁴中一者为羟基，另一者为H。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，当R¹和R²独立地选自C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基时，式Ⅳ所述环磺酮代谢物为M5；当R¹和R²其中一者是H，另一者是C₁-C₄烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、苯甲酰基氧基或烷基硅氧基时，式Ⅳ所述环磺酮代谢物为M10；

优选地，所述烷基硅氧基为二甲基叔丁基硅氧基或三乙基硅氧基。