[发明专利]一种制备伊帕瑞林的方法有效
| 申请号： | 202111472246.5 | 申请日： | 2021-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN113880919B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 刘志国;章砚东;叶有志;潘海良;马奔 | 申请（专利权）人： | 浙江湃肽生物有限公司南京分公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人： | 涂泉达 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 伊帕瑞林 方法 | ||
1.一种制备伊帕瑞林的方法，包括：
将Rink-Amide-AM树脂置于前处理液中处理；所述前处理液为含有2-(乙烯氧基)乙胺、二丙二醇丁醚的DMA-DCM混合液；所述前处理液中DCM的使用量为DMA的80-120wt%；所述前处理液中2-(乙烯氧基)乙胺的使用量为DMA的3-9wt%，前处理液中二丙二醇丁醚的使用量为DMA的1-4wt%；
将上述处理后的Rink-Amide-AM树脂经DBLK溶液脱保护处理后，与经Fmoc基团保护的氨基酸类试剂反应连接氨基酸类试剂，并重复脱保护处理与连接氨基酸类试剂至得到伊帕瑞林-树脂；氨基酸类试剂的使用顺序为伊帕瑞林的结构顺序，连接的首个氨基酸类试剂为Fmoc-L-Lys(Boc)-OH；
采用切割试剂对伊帕瑞林-树脂进行切割并纯化得到伊帕瑞林。
2.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述切割试剂为三氟乙酸与苯甲醚的混合液。
3.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述切割试剂为三氟乙酸、巯基乙醇和3-巯基-4-苯基-1,2,4-三唑的混合液。
4.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述连接氨基酸类试剂的反应均处于氮气氛围下。
5.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述连接氨基酸类试剂经含有HOBt和DIC的DMF溶液活化处理后使用。
6.根据权利要求5所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述HOBt的使用量为DMF的15-25wt%。
7.根据权利要求5所述的一种制备伊帕瑞林的方法，其特征是：所述DIC的使用量为DMF的15-20wt%。
8.含有2-(乙烯氧基)乙胺、二丙二醇丁醚的DMA-DCM混合液在以Rink-Amide-AM树脂作为固相合成载体制备伊帕瑞林中的用途，所述混合液用于对Rink-Amide-AM树脂的处理，DCM的使用量为DMA的80-120wt%，2-(乙烯氧基)乙胺的使用量为DMA的3-9wt%，二丙二醇丁醚的使用量为DMA的1-4wt%。
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