[发明专利]雷公藤红素衍生物及其制备方法与用途在审
申请号: | 202111416390.7 | 申请日: | 2021-11-25 |
公开(公告)号: | CN114057824A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 陈莉;李娜;雷志超 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/66;A61P35/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 邢贤冬;徐冬涛 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雷公藤 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如式Ⅳ所示的雷公藤红素衍生物:
其中,L选自-(CH2)n-、n为2~7的整数;
R选自
2.根据权利要求1所述的雷公藤红素衍生物,其特征在于:n为3~5的整数。
3.雷公藤红素衍生物,其特征在于:选自以下化合物:
4.一种权利要求1所述的雷公藤红素衍生物的制备方法,其特征在于:合成路线如下:
包括:式Ⅲ所示的中间体与三苯基膦或三环己基膦反应得到雷公藤红素衍生物;其中,式Ⅲ所示的中间体与三苯基膦或三环己基膦摩尔比为1:1.2~1:1.5。
5.根据权利要求3所述的雷公藤红素衍生物的制备方法,其特征在于:反应溶剂为乙腈或N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜;反应温度为60~70℃。
6.权利要求1-3任一项所述的雷公藤红素衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤为非小细胞肺癌、结肠癌和乳腺癌。
8.一种药物组合物,其特征在于:含有有效剂量的权利要求1-3任一项所述的雷公藤红素衍生物,辅以药学上可接受的载体,制成任何药学上可接受的剂型,,以供临床口服、注射或局部用药。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于:所述的剂型选自片剂、胶囊剂、滴丸、颗粒剂、粉剂、锭剂、水性或油性悬浮剂、注射剂、贴剂、纳米制剂。
10.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于:所述的药物组合物中还含有抗代谢药物、烷化剂、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素类抗肿瘤药。
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