[发明专利]人参发酵提取物及其制备方法

说明书

本发明公开了人参发酵提取物及其制备方法。本发明所提供的人参发酵提取物源自用包含黑曲霉菌株(Aspergillus niger ATCC 1015)的发酵液发酵的人参(Panax ginseng C.A.Meyer)；所述人参发酵提取物包含下述化合物中的一种或多种：人参皂苷Rh1、人参皂苷Y、20(S)‑达玛‑3β,6α,12β,20,25‑五醇、20(S)‑达玛‑3β,12β,20,25‑四醇、20(S)‑达玛‑3β,6α,12β,20,24‑五醇。本发明将人参通过黑曲霉菌株(Aspergillusniger ATCC 1015)发酵后，产生了稀有人参皂苷以及一些在人参中首次报道的人参皂苷和三萜皂苷元成分。

技术领域

本发明涉及提取物及其制备方法，特别地涉及人参发酵提取物及其制备方法。

背景技术

五加科(Araliaceae)人参属植物在全世界共有8个种和3个变种。其中，名贵中药材人参(Panax ginseng C.A.Meyer)主要产于中国东北及朝鲜半岛，素有“百草之王”的美誉。在中国、韩国和日本被用作传统名贵中药材已经超过2000多年。人参在东北三省已经广泛栽培。据《神农本草经》记载，人参具有“主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，除邪气，明目益智，久服轻身延年；其干燥的根和根茎是法定的药用部位，人参味甘、微苦，微温，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津养血、安神益智的功效。现代中医药学研究表明，人参具有抗肿瘤、调节神经中枢神经系统、调节免疫、抗心律失常、抗溶血等多重药理活性作用；人参具有降低血糖、控制肝指数和肝功能、调节荷尔蒙和调节血压等功能，其主要的药用效果是补充能量、增强身体抵抗力、增强免疫反应等功效。目前公认人参皂苷为人参主要有效成分。

迄今为止，从人参根和根茎、茎叶、果实、种子和果及人参的加工产品红参和黑参中分离鉴定了230多个三萜类人参皂苷及其衍生物。人参皂苷是由人参皂苷苷元与糖基通过糖苷键连接而成的糖苷类化合物，尤其以三萜类皂苷为主要成分。按人参皂苷的苷元结构不同，可分为四环三萜类的达玛烷型(dammarane-type，I型)、奥科梯隆(ocotillol-type，II型)和五环三萜的齐墩果酸型(oleanene acid-type，III型)三种类型(如图1)。

达玛烷型根据母核上的C-6位是否有羟基，可分为原人参二醇(protopanaxadioltype，PPD)和原人参三醇型(protopanaxatriol type，PPT)，根据PPD和PPT的手性碳C-20又进一步分为20(S)和20(R)型(如图2)。

研究表明，人参皂苷具有诸多的生物活性：Rb1具有保护神经、抗氧化、雌激素样作用，Rb2具有抑制肿瘤转移作用，Rc具有增强免疫力、抗炎作用，Rd具有增强免疫力、抗氧化、保护心血管作用，Rg3具有抗肿瘤、保护神经、保护血管、抗血小板凝聚作用，Rh2、Rs3、C-Mx、DM1、PM1、SM1、25-OH-PPD具有抗肿瘤作用；IH-902、IH-903具有抗遗传毒性作用；人参皂苷CK具有抗肿瘤、抗遗传毒性作用，PPD具有增强免疫力作用；Re具有抑制增殖、保护神经作用，Rg1具有保护神经、诱导细胞凋亡、雌激素样作用，Rh1具有增强免疫力、抑制增殖、雌激素样作用；P-F11具有保护神经作用；Rg5具有改善记忆障碍、抗焦虑、抗血小板凝聚，Rh3具有诱导分化作用。从以上人参皂苷单体成分各自的药理和药学活性可知，人参皂苷作为人参的主要有效成分之一。

从其生物活性可知，人参皂苷的类型、取代基、糖的数量及构型等因素影响其抗肿瘤活性。人参皂苷不同母核类型活性大小为：齐墩果酸型皂苷＞原人参二醇型皂苷＞原人参三醇型皂苷。随着皂苷中糖基数量增加，人参皂苷抗癌活性降低，原人参二醇型皂苷的活性强度依次为：25-OHPPDPPD单糖皂苷双糖皂苷三糖皂苷四糖皂苷。抗肿瘤活性受C-20构型的影响，20(R)构型强于20(S)构型人参皂苷。马成俊通过比较20(S)-Rh2和人参皂苷CK的抗肿瘤活性，发现C-3位和C-6位成糖苷并不影响抗肿瘤活性，侧链环化以后，活性明显降低。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了人参发酵提取物及其制备方法。