[发明专利]吡啶酰胺铑配合物及其合成方法和应用

权利要求书

1.具有下述式1～8所示结构的吡啶酰胺铑配合物或其药效学上可接受的盐：

2.权利要求1所述吡啶酰胺铑配合物的合成方法，其特征是，取下述式(I)所示吡啶酰胺衍生物和三氯化铑置于混合溶剂中，于加热条件下反应，得到目标配合物；

其中，

R₁＝R₂＝CH₃,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CH(CH₃)₂,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CH₃,R₃＝(CH₂)₃CH₃；或者是

R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₃＝H；或者是

R₂＝CH₃,R₃＝H；

在合成配合物1和配合物3时，所述的混合溶剂为氯仿和甲醇的组合；

在合成配合物2和配合物4～8时，所述的混合溶剂为乙腈和甲醇的组合。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是，在合成配合物1和配合物3时，所述混合溶剂由氯仿和甲醇按2：1～4：1的体积比组成。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是，在合成配合物2和配合物4～8时，所述混合溶剂由乙腈和甲醇按2：1～3：1的体积比组成。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是，反应在50～100℃条件下进行。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是，所述式(I)所示吡啶酰胺衍生物按下述方法进行制备：

1)以3,6-二氯吡啶甲酸S1和二氯亚砜为原料、N,N-二甲基甲酰胺为催化剂、甲苯为溶剂，在加热条件下反应，得到化合物S2；

2)将化合物S2和苯胺置于乙腈中，调节体系的pH至碱性，于加热条件下反应，得到化合物S3；

3)取化合物S3和水合肼混合，在加热条件下反应，得到化合物S4；

4)将化合物S4和化合物S5在甲醇或乙醇中加热反应，得到式(I)所示吡啶酰胺衍生物；

在S5中，R₁＝R₂＝CH₃,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CH(CH₃)₂,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₁＝R₂＝CH₃,R₃＝(CH₂)₃CH₃；或者是

R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₂＝CF₃,R₃＝H；或者是

R₃＝H；或者是

R₂＝CH₃,R₃＝H。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征是，各步骤中，反应在50～100℃条件下进行。