[发明专利]制备含磺酰氟基团的他达那非类似物的中间体化合物在审
| 申请号： | 202111223677.8 | 申请日： | 2019-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN114163435A | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 张虹锐;安军凯;史影;肖明兴;薛吉军 | 申请（专利权）人： | 兰州大学;兰州大学白银产业技术研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 | 代理人： | 张晋 |
| 地址： | 730000 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 酰氟 基团 类似物 中间体 化合物 | ||
1.一种可用于制备他达那非类似物的中间体化合物，所述化合物命名为
(+/-)-TDA-07，其结构式如式9所示。
2.一种可用于制备他达那非类似物的中间体化合物，所述化合物命名为
化合物(+/-)-TDA-08，其结构式如式10所示。
3.权利要求1所述的中间体化合物制备方法，其特征在于：将1-(苯并[D][1,3]二氧基-5-基)-6-羟基-2，3,4-，9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯的异构体(+/-)-TDA-03与氯乙酰氯发生酰化反应得到1-(苯并[D][1,3]二氧基-5-基)-2-(2-氯乙酰基)-6-羟基-2，3，4-，9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸酯的异构体的(+/-)-TDA-07。
4.权利要求2所述的中间体化合物制备方法，其特征在于：将1-(苯并[D][1,3]二氧基-5-基)-6-羟基-2，3,4-，9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯的异构体(+/-)-TDA-04与氯乙酰氯发生酰化反应得到1-(苯并[D][1,3]二氧基-5-基)-2-(2-氯乙酰基)-6-羟基-2，3，4-，9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸酯的异构体(+/-)-TDA-08。
5.含磺酰氟基团的他达那非类似物的制备方法，其特征在于：将6-(苯并[1,3]二氧基-5-基)-10-羟基-2-甲基-2-3,6-，7-，12-，12-六氢吡嗪-[1’，2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮的两对互为差向异构体的对映异构体(+/-)-TDA-11或(+/-)-TDA-12与磺酰氟气体在三乙胺催化下发生磺酰氟化反应得到目标产物(+/-)-TDA-13与(+/-)-TDA-14。
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