[发明专利]一种透皮软膏及其载药组合物和载药制剂

说明书

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种透皮软膏及其载药组合物和载药制剂。该载药组合物包括：基质、助溶剂、透皮促进剂和消泡剂；其中，相对于100重量份的所述基质，助溶剂的含量为50‑110重量份，透皮促进剂的含量为30‑100重量份，消泡剂的含量为3‑15重量份。还提供了一种动物驱虫用透皮软膏，包括载药制剂和分散在该载药制剂中的活性药物，其中，以透皮软膏的总重量为基准，活性药物的含量为1‑30重量％；活性药物为硝基亚甲基类内吸杀虫剂和/或大环内酯类抗生素。本发明的组合物所形成的透皮软膏能够具有很好的药物透皮量、透皮深度和滞留时间，使用起来安全且方便，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种透皮软膏，用于形成该透皮软膏的载药制剂，以及用于形成该载药制剂的载药组合物。

背景技术

近年来，我国宠物市场不断扩大，犬与猫的饲养量不断增加。宠物疾病越发引起人们的关注，体内外寄生虫是引发宠物疾病的重要原因之一。猫、犬的体外寄生虫，如螨虫、虱子、蚤的感染率较高，会导致猫犬皮肤瘙痒、脱毛、红肿、结痂等，严重影响了宠物的健康。此外，体外寄生虫也可能传播给主人、造成危害。猫、犬的体内寄生虫，如犬弓首蛔虫、犬钩口线虫、狭头钩虫等，猫犬感染后、常引起腹泻、营养不良、生长迟缓、贫血等临床或亚临床症状。

吡虫啉是一种新烟碱类杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留等特性。害虫接触后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。莫昔克丁是一种大环内酯类驱虫抗生素，具有广谱、高效、低毒等特性。

目前国内市场上在售的含有吡虫啉或莫昔克丁的药物多为液体制剂，滴剂或浇泼剂，大多数制剂的有机溶剂占比极高，容易刺激宠物的皮肤，引起瘙痒、红斑等症状。且液体制剂如若流动泼洒后被宠物舔舐，可能会出现一过性的神经症状、眼科症状、流涎呕吐等，情况严重时需要就医。

因此，研究一种使用起来更加方便且安全的能够承载吡虫啉或莫昔克丁药物的药剂是非常重要的。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的上述问题，提供一种透皮软膏，用于形成该透皮软膏的载药制剂，以及用于形成该载药制剂的载药组合物。

本发明的发明人发现，透皮软膏能够有效地避免滴剂的上述弊端，但是透皮软膏与滴剂在剂型上具有显著的差异，从而难以参照滴剂来研制头皮软膏的配方；而目前市面上对透皮软膏的研究还不够深入，药物的透皮量、透皮深度、在皮肤上的滞留时间等都不够理想，由此，本发明的发明人经过深入研究发现了本发明的特定配方的透皮染膏。

本发明的组合物所形成的透皮软膏能够具有很好的药物透皮量、透皮深度和滞留时间，使用起来安全且方便，具有很好的应用前景。

本发明第一方面提供了一种透皮软膏的载药组合物，该载药组合物包括：基质、助溶剂、透皮促进剂和消泡剂；其中，相对于100重量份的所述基质，所述助溶剂的含量为50-110重量份，所述透皮促进剂的含量为30-100重量份，所述消泡剂的含量为3-15重量份。

优选地，所述基质包括油脂性基质与乳剂型基质以重量比(0.2-5)：1的重量比的组合；所述油脂性基质与乳剂型基质的重量比更优选为(0.5-4)：1，进一步优选为(1-3)：1。

优选地，所述油脂性基质选自凡士林、固体石蜡、液状石蜡、羊毛脂和二甲硅油中的一种或多种。

优选地，所述乳剂型基质选自十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦、鲸蜡硬脂醇、单双硬脂酸甘油酯中的一种或几种。

优选地，所述基质选自凡士林与单双硬脂酸甘油酯、羊毛脂与十二烷基硫酸钠、液状石蜡与司盘80的组合对中的一个或多个。

在一种具体实施方式中，所述基质还包括聚乙二醇。

优选地，所述聚乙二醇占所述基质的总重量的5-30重量％，更优选为10-20重量％。