[发明专利]一种新型四氢异喹啉化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111195837.2 | 申请日： | 2021-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN113754585A | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 乔卫;徐浩;秦楠;牛菀菀 | 申请（专利权）人： | 天津医科大学 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;A61P25/24 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 琪琛 |
| 地址： | 300070 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 新型 四氢异 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种新型四氢异喹啉化合物，其特征在于，所述四氢异喹啉化合物为不同基团取代的2,2-二甲基-8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉，其结构式为：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立地选自氢、芳基、苄基、羟基、氰基、硝基、醛基、氨基、酰胺基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基。
2.一种新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，以8-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物(式Ⅱ)和苯硼酸衍生物(式Ⅲ)为原料，在催化剂存在条件下，经Suzuki偶联反应制备8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物(式Ⅳ)；使所述8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物经Eschweiler-Clarke反应还原胺化，得到2-甲基-8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物(式Ⅴ)；使所述2-甲基-8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，在一种溶剂中，经甲基化试剂甲基化，最终得到2,2-二甲基-8-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物(式Ⅰ)；具体过程如式所示：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立地选自氢、芳基、苄基、羟基、氰基、硝基、醛基、氨基、酰胺基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基。
3.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，式Ⅱ所示的8-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物与式Ⅲ所示的苯硼酸衍生物的用量摩尔比为1:1～2。
4.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的Suzuki偶联反应使用的催化剂为Pd(PPh3)4，PdCl2(PPh3)2，PdCl2(dppf)中的至少一种。
5.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的Suzuki偶联反应使用的催化剂为Pd(PPh3)4。
6.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为甲醇、乙腈、丙酮、甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种。
7.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为丙酮。
8.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的甲基化试剂包括(CH3)2SO4，CH3I，CH3OTs中的至少一种。
9.根据权利要求2所述的新型四氢异喹啉化合物的制备方法，其特征在于，所述的甲基化试剂为CH3I。
10.权利要求1所述的新型四氢异喹啉化合物在制备抗抑郁药物中的应用。
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