[发明专利]一种小分子偶联物及其用途

权利要求书

1.一种小分子偶联物或其药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：

A为间隔连接基团；

B为可释放连接基团；

Y为化学治疗药物，包括药物活性化合物，这些药物可通过活性基团与B连接；

所述Y为开环-环丙基苯并[e]吲哚酮、吡咯并苯二氮杂卓二聚体、Calicheamicin、喜树碱、喜树碱类似物、7-乙基-10-羟基喜树碱、依喜替康、7-环己基-21-氟喜树碱、DAVLBH、Tubulysin B、MMAE、MMAF、DM1、紫杉醇、埃博霉素B、丝裂霉素C、沙蟾毒精、沙蟾毒精衍生物、蟾毒灵、蟾毒灵衍生物、长春新碱、柔红霉素、多柔比星或表柔比星；

所述喜树碱类似物的结构如下：

所述沙蟾毒精衍生物的结构如下：

所述蟾毒灵衍生物的结构如下：

A-B选自以下结构中的一种：

2.根据权利要求1所述的小分子偶联物或其药用盐，其特征在于，所述小分子偶联物的结构选自以下结构中的一种：

Y选自以下结构中的一种：

3.根据权利要求2所述的小分子偶联物或其药用盐，其特征在于，所述小分子偶联物的结构选自以下结构中的一种：

4.一种权利要求1至3任一项所述的小分子偶联物或其药用盐在制备抗肿瘤药物、抗炎药物、治疗心血管疾病的药物、抗神经系统疾病的药物中的应用。

5.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1至3任一项所述的小分子偶联物或其药用盐，所述小分子偶联物或其药用盐作为药物活性成分；或所述药物组合物还包括至少一种治疗剂。

6.一种药物制剂，其特征在于，包括权利要求1至3任一项所述的小分子偶联物或其药用盐。