[发明专利]一种用于阿尔茨海默症的纳米自噬诱导剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110998225.0 | 申请日： | 2021-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN113713082B | 公开（公告）日： | 2023-07-18 |
| 发明（设计）人： | 王子华;胡志远;杨志敏 | 申请（专利权）人： | 福建医科大学 |
| 主分类号： | A61K38/10 | 分类号： | A61K38/10;A61K31/7076;A61K47/64;A61K47/59;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;B82Y5/00;B82Y40/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 陈征 |
| 地址： | 350122 福建省福州市大*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 阿尔茨海默症 纳米 诱导剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种纳米自噬诱导剂，其特征在于，所述纳米自噬诱导剂包括以下组分：摩尔比为（2-3）：1的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸和Beclin-1自噬多肽；纳米载体，所述纳米载体为聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇2000共聚物；Angiopep2多肽，所述Angiopep2多肽连接在所述纳米载体上。
2.根据权利要求1所述的纳米自噬诱导剂，其特征在于，所述纳米自噬诱导剂中聚合物主链化合物基团供体的平均分子量为5000-10000。
3.权利要求1-2任一项所述纳米自噬诱导剂在制备治疗或改善阿尔兹海默症的药物中的应用。
4.一种药物组合物，其特征在于，以权利要求1-2任一项所述纳米自噬诱导剂为活性成分，配以药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药物组合物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，药学上可接受的辅料为赋形剂、稀释剂、载体、调味剂、粘合剂或填充剂中的任意一种或至少两种的组合。
6.权利要求1-2任一项所述纳米自噬诱导剂或权利要求4-5任一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括：
以摩尔比1:2称取Angiopep2多肽或Beclin-1多肽和PLGA-TK-PEG2000-MAL，分别溶于水溶液中混合，室温下温和搅拌；
将PLGA-TK-PEG2000-Ang2和PLGA-TK-PEG2000-Beclin-1的反应物，使用分子量为10000Da透析袋截留纯化；
将PLGA-TK-PEG2000-Ang2与 PLGA-TK-PEG2000-Beclin-1的聚合物溶于有机溶剂中，得到有机相；烟酰胺腺嘌呤二核苷酸溶于去离子水中作为水相；
在磁力搅拌下，有机相滴缓慢滴加到水相中，搅拌4-12h后，去除未负载的药物，离心纯化，获得粒径为50-100nm的纳米颗粒。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，有机溶剂为二甲基亚砜、二氯甲烷或乙腈中的任意一种或至少两种的组合。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷。
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