[发明专利]含3-O-甲基槲皮素的组合物及其在α-葡萄糖苷酶抑制中的应用

说明书

本发明公开了一种含3‑O‑甲基槲皮素的组合物及其在α‑葡萄糖苷酶抑制中的应用，属于天然活性化合物技术领域。本发明的组合物包含3‑O‑甲基槲皮素和二氢槲皮素、毛蕊异黄酮中的一种；其中，3‑O‑甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25‑4:25；3‑O‑甲基槲皮素和毛蕊异黄酮的质量比为2:6。本发明的组合物具有明显的抑制α‑葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生。

技术领域

本发明属于天然活性化合物技术领域，具体涉及一种含3-O-甲基槲皮素的组合物及其在α-葡萄糖苷酶抑制中的应用。

背景技术

近年来，许多研究致力于从天然来源鉴定出有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，开发成可以抗糖尿病的药物或者先导化合物，包括类黄酮、花色苷、酚类等化合物。α-葡萄糖苷酶抑制剂可以延缓食物碳水化合物中D-葡萄糖的释放并延迟葡萄糖吸收，导致餐后血浆葡萄糖水平降低，从而有效控制餐后高血糖症。

天然类黄酮存在于葡萄、蓝莓等多种果蔬植物中，研究报道其具有降血糖、抗癌、抗氧化等多种生物活性。当前，广泛的用于治疗二型糖尿病的临床药有阿卡波糖、伏格列波糖与米格列醇等一类口服类型的降糖药。这类药物是通过与小肠内的α-葡萄糖苷酶作用并抑制酶的活性，延迟葡萄糖产生，阻止餐后血糖达到一定的峰值，可有效改善和预防高血糖及其并发症的产生。然而，这些抑制剂会引起一系列的副作用，例如腹泻、腹痛、肝脏损伤等，有些患者还不能完全接受，而新的合成药物存在一定的毒副作用、效率低，因而，寻找活性高、毒性低，来源于天然植物的α-葡萄糖苷酶抑制剂成为当前研究与治疗二型糖尿病药物的主要方向之一(郭风霞,曾阳,徐萌等.α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展[J].青海师范大学学报：自然科学版,2011,27(1):63-66)。

联合用药的策略显得非常重要，一方面可以增加药物的敏感性，有助于解决耐药性的问题；另一方面，可以减少用药量，降低药物的毒副作用。目前，针对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。因此，研究黄酮类化合物联合用药抑制α-葡萄糖苷酶，提高降血糖活性对于提高人类健康具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含3-O-甲基槲皮素的组合物及其在α-葡萄糖苷酶抑制中的应用，以解决现有技术中单一活性成分降血糖效果有限，易产生耐药性的问题。

为了达到上述目的，本发明通过以下技术方案实现：

一种含3-O-甲基槲皮素的组合物，包含3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素、毛蕊异黄酮中的一种；

其中，3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25-4:25；3-O-甲基槲皮素和毛蕊异黄酮的质量比为2:6。

在几个具体实施例中，3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25、4:25；其中，当3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25时，其联合用药指数均值(CI_avg)为0.50，优于4:25的质量比，具有较强的协同作用。

上述组合物在制备具有抑制α-葡萄糖苷酶作用的制剂中的应用。

一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，其有效成分包含3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素、毛蕊异黄酮中的一种；其中，3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25-4:25；3-O-甲基槲皮素和毛蕊异黄酮的质量比为2:6。

上述组合物在制备具有降血糖作用的药物中的应用，其中所述的降血糖作用为通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的消化吸收来达到控制餐后血糖过高的目的。

一种具有降血糖作用的药物，其有效成分包含3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素或3-O-甲基槲皮素和毛蕊异黄酮；其中，3-O-甲基槲皮素和二氢槲皮素的质量比为2:25-4:25；3-O-甲基槲皮素和毛蕊异黄酮的质量比为2:6。