[发明专利]含山奈酚的降血糖组合物及其应用

说明书

本发明公开了含山奈酚的降血糖组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的含山奈酚的组合物，具有降血糖作用，是由山奈酚和槲皮素组成，其中，山奈酚和槲皮素的质量比为2.5:4～4:2.5。本发明所述组合物对α‑葡萄糖苷酶活性具有抑制作用，在降血糖方面表现出较好的应用价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及含山奈酚的降血糖组合物及其应用。

背景技术

糖尿病是由于胰岛素分泌和/或胰岛素生物作用缺陷导致糖、蛋白质及脂肪的代谢紊乱，并以高血糖为主要特点的一类代谢病。糖尿病严重危害人类健康，尤其是高血糖可引发心脏、肾脏、血管、神经等多个系统和脏器的并发症。临床上将糖尿病分为两大类型，其中II型糖尿病(T₂DM)属于非胰岛素依赖型糖尿病，又被称为成人发病型糖尿病，它的发病率更是有着逐年上升且年轻化的趋势。目前关于糖尿病的治疗方案，主要为适量胰岛素的补充，除此，还可采取合理的饮食和药物治疗，以及配合适当运动、心理疏导、病情监测、防治并发症、宣传教育等，但总体是以药物治疗为主要方案。治疗此类糖尿病的药物主要有α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素及胰岛素样作用制剂、双弧类降糖药、磺脲类降血糖药、非磺脲类(格列奈类)、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂(格列酮类)、类胰升糖肽(GLP-1)受体激动剂、二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂等。但是，这些临床使用的单靶点药物对糖尿病及其并发症不能进行有效的控制和治疗，并且毒副作用较大，不利于长期使用。近年来在全球范围内掀起了从植物中提取和筛选能够控制和治疗糖尿病及其并发症药物的热潮，从植物中提取的天然活性成分具有生物利用率高和毒性低的优点，受到广大科研工作者的青睐。

α-葡萄糖苷酶又称为α-D-葡萄糖苷水解酶，属于低聚糖水解酶，是一类可以从含α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称。α-葡萄糖苷酶主要位于小肠上皮细胞刷状缘，能够切开低聚糖非还原端的α-1,4糖苷键，释放葡萄糖，或者将游离出来的葡萄糖残基转移至另一个糖类底物形成α-1,6糖苷键，得到非发酵性的低聚异麦芽糖或糖脂、糖肽等。α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制机体α-葡萄糖苷酶活性，减缓葡萄糖的生成和吸收，防止出现餐后高血糖，预防糖尿病，尤其是II型糖尿病。

活性分子联用的最终目的是为了提高效果、减小剂量、降低毒副作用以及避免或延缓抗性的产生。目前，针对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。因此，采用化合物联合用药来抑制α-葡萄糖苷酶，对于改善人类血糖疾病具有重要意义。

发明内容

本发明提供了一种具有降血糖作用的组合物，是由山奈酚和槲皮素组成，山奈酚和槲皮素的质量比为2.5:4～4:2.5。

上述组合物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用，因此在降血糖方面表现出应用价值，其应用包括但不限于将该组合物制备成具有降血糖作用的药物和/或保健品。优选地，制备成的药物可以用于治疗糖尿病。

由上述组合物制备成的药物或保健品，包含与药学或食品中可接受的载体、溶剂、稀释剂、赋形剂或其他介质，并可以按需求的不同制备成相应的粉剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、口服液或片剂。

上述组合物在抑制α-葡萄糖苷酶活性的过程中，各单体成分之间表现为协同增效；其中，山奈酚和槲皮素在质量比为2.5:2.5时存在协同增效。

在一个具体实施方案中，山奈酚和槲皮素的质量比选自2.5:2.5。

本发明的有益效果为：

本发明所述组合物能够抑制α-葡萄糖苷酶的活性，从而达到降血糖的效果。组合物中各成分在一定质量比例下存在协同增效作用。各成分之间的联合用药，能够大大降低各成分在单独用药时的剂量，提高了对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。因此，在达到相应降血糖效果时，低剂量的联合用药，可以有效降低机体对耐药的发生。

附图说明