[发明专利]一种黑素抑制剂、制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种黑素抑制剂、制备方法及其应用，涉及美白领域。发明针对酪氨酸酶，设计了一个直接抑制酪氨酸酶活性的第一多肽，进而干扰(抑制)黑素的生产过程，减轻肤色，起到美白的效果。发明人还针对α‑MSH‑MC1R信号通路设置了第二多肽，第二多肽可以对α‑MSH‑MC1R信号通路进行抑制，可以直接抑制α‑MSH与MC1R的结合，从而降低TYR的生成。从而抑制黑素的生成，减轻肤色，起到美白的效果。上述黑素抑制剂可以用于制备美白医药产品或美白化妆品，发明人研究表明，黑素抑制剂没有不良反应，且美白效果明显。

技术领域

本发明涉及美白领域，具体而言，涉及一种黑素抑制剂、制备方法及其应用。

背景技术

在亚洲文化中，浅肤色一直与年轻和美丽联系在一起。在亚洲国家，特别是中国、印度和日本市场的推动下，对皮肤美白剂的投资每年都在增加。而肤色受到许多内在因素的影响，包括皮肤类型和遗传背景，以及外在因素，包括阳光照射和环境污染的程度。肤色由黑素小体的数量及其在皮肤中的分散程度决定。在生理条件下，色素沉着可以保护皮肤免受有害的紫外线伤害。然而，黑色素的过度生成会导致广泛的美学问题，包括黄褐斑、麻黄色素沉着和炎症后色素沉着。传统的药物，包括皮质类固醇、对苯二酚和氨基氯化汞，通过抑制黑素细胞成熟或干扰黑素生成过程来减轻肤色。然而，上述大多数药物与不良反应密切相关，包括刺痛感、接触性皮炎、刺激性、高毒性和敏感性。因此，化妆品公司和研究机构最近的研究一直集中在开发新型增白剂，选择性抑制酪氨酸酶的活性，以减少色素沉着，同时避免对正常健康黑素细胞的细胞毒性。因此，天然皮肤美白化合物目前在化妆品和医疗行业引起了极大的关注。

黑色素主要由位于皮肤最外层表皮的黑素细胞产生；也正是这一层决定了人类的肤色。黑色素主要在黑素小体中合成，黑素小体在黑素细胞中起着特殊的细胞器的作用。黑素生成是一个复杂的过程，涉及到黑素体内的一系列酶和化学反应，从而产生两种类型的黑色素：真黑素和黑色素。真黑素是一种不溶性聚合物，颜色为深棕色-黑色，而褐黑素是一种可溶性聚合物，颜色为浅红色-黄色，也含有硫。真黑素和黑色素都是由半胱氨酸或谷胱甘肽结合形成的。

目前研究表明，参与黑素生成调节的三个核心信号通路是：1)黑素皮质素1受体(MC1R)信号；2)Wnt/β-连环蛋白信号通路；以及3)酪氨酸激酶受体KIT/干细胞因子(SCF)途径。在黑素生成过程中，L-酪氨酸羟基化生成L-3,4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)是整个过程的限速步骤，由酪氨酸酶(Tyrosinase,TYR)催化。抑制TYR活性可减少黑色素生成。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种黑素抑制剂、制备方法及其应用以解决上述技术问题。

本发明是这样实现的：

本发明提供了一种黑素抑制剂，其包括如下至少一种的多肽：

具有如SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列的第一多肽和如SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列的第二多肽。

现有研究表明：α-MSH是一种前体多肽，来源于阿片皮质素原，可通过旁分泌作用调节色素沉着，而黑素皮质素1受体(MC1R)是G蛋白偶联受体家族的成员。α-MSH与MC1R结合导致腺苷酸环化酶激活，增加细胞内cAMP水平，随后上调TYR、酪氨酸酶相关蛋白-1(TRP-1)和酪氨酸酶相关蛋白-2(TRP-2)的表达。α-MSH-MC1R信号通路主要通过提高细胞内cAMP水平来诱导黑色素生成，对其的抑制可对黑色素生成产生抑制作用。

发明人提供了一种多肽(第二多肽)可以对α-MSH-MC1R信号通路进行抑制，从而阻断腺苷酸环化酶的激活，使得细胞内的cAMP水平下降，进而下调TYR、酪氨酸酶相关蛋白-1(TRP-1)和酪氨酸酶相关蛋白-2(TRP-2)的表达。具体地，第二多肽可以直接抑制α-MSH与MC1R的结合，从而降低TYR的生成。从而抑制黑素的生成，减轻肤色，起到美白的效果。