[发明专利]一种烃基吡咯醛衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种烃基吡咯醛衍生物及其制备方法和应用，其结构式为本发明对结核分枝杆菌H37Rv具有较好的抑制效果，且对正常细胞的毒性都较低，可以作为治疗肺结核的新型候选药物。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种烃基吡咯醛衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

结核病是由结核分支杆菌感染引起的慢性传染病。结核分支杆菌可能侵入人体全身各种器官，但主要侵犯肺脏，称为肺结核病。结核病是青年人容易发生的一种慢性和缓发的传染病。潜伏期4-8周。其中80％发生在肺部，其他部位(颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤、骨骼)也可继发感染。人与人之间呼吸道传播是本病传染的主要方式。传染源是接触排菌的肺结核患者。除少数发病急促外，临床上多呈慢性过程。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。

结核分支杆菌属于放线菌目，分枝杆菌科的分枝杆菌属，为有致病力的耐酸菌，专性需氧，抗酸染色阳性，无鞭毛，有菌毛，有微荚膜但不形成芽孢，其细菌壁既没有革兰阳性菌的磷壁酸，也没有革兰阴性菌的脂多糖。主要分为人、牛、鸟、鼠等型。对人有致病性的主要是人型菌，牛型菌少有感染。结核分支杆菌对药物的耐药性，可由菌群中先天耐药菌发展而形成，也可由于在人体中单独使用一种抗结核药而较快产生对该药的耐药性，即获得耐药菌。耐药菌会造成结核病治疗上的困难，影响疗效。

随着医药技术的发展，结核病的发病率曾一度呈下降趋势，但随着环境污染和艾滋病的传播，近年来全球结核病的发病，特别是耐药菌引起的发病呈增高趋势，严重威胁人类的健康。

发明内容

本发明在于克服现有技术缺陷，提供一种烃基吡咯醛衍生物及其制备方法和应用。

本发明的另一目的在于提供上述烃基吡咯醛衍生物的应用。

本发明的再一目的在于提供上述烃基吡咯醛衍生物的制备方法。

本发明的技术方案之一为：

一种烃基吡咯醛衍生物，其结构式为

其中，

n＝1-22，

R₁为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C₆H₁₁、-OC₆H₅或-OCH₂C₆H₅。

上述烃基吡咯醛衍生物及其盐在制备抗肺结核药物中的应用。

上述烃基吡咯醛衍生物的制备方法，包括以α-吡咯酸酯和烷基卤为原料，以PdCl₂(MeCN)₂为催化剂，以无水DMA为反应溶剂，在氩气保护下，于120℃微波反应37h后，经纯化制得上述X为Cl、I或Br。

本发明的技术方案之二为：

一种烃基吡咯醛衍生物，其结构式为

其中，n＝1-22，

R₂为H、甲基、乙基、丙基、异丙基或

R₃为H、甲基、乙基、丙基或异丙基。

上述烃基吡咯醛衍生物及其盐在制备抗肺结核药物中的应用。