[发明专利]一种烃基吡咯醛衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202110853576.2 | 申请日: | 2021-07-27 |
| 公开(公告)号: | CN113683546A | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
| 发明(设计)人: | 陈丹;罗联忠;张岗;许莉;林允勇;王勋銘;杨彩娟;杨榕 | 申请(专利权)人: | 厦门医学院 |
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D207/08;A61P31/04;A61P31/06 |
| 代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭;姜谧 |
| 地址: | 361000 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种烃基吡咯醛衍生物,其特征在于:其结构式为
其中,
n=1-22,
R1为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C6H11、-OC6H5或-OCH2C6H5。
2.权利要求1所述的烃基吡咯醛衍生物及其盐在制备抗肺结核药物中的应用。
3.权利要求1所述的烃基吡咯醛衍生物的制备方法,其特征在于:包括以α-吡咯酸酯和烷基卤为原料,以PdCl2(MeCN)2为催化剂,以无水DMA为反应溶剂,在氩气保护下,于120℃微波反应37h后,经纯化制得上述X为Cl、I或Br。
4.一种烃基吡咯醛衍生物,其特征在于:其结构式为
其中,n=1-22,
R2为H、甲基、乙基、丙基、异丙基或
R3为H、甲基、乙基、丙基或异丙基。
5.权利要求4所述的烃基吡咯醛衍生物及其盐在制备抗肺结核药物中的应用。
6.权利要求4所述的烃基吡咯醛衍生物的制备方法,其特征在于:包括以和肼类化合物H2N-NH-R2为原料,以无水DMA为反应溶剂,在氩气保护下,于110℃微波加压反应72h后,经纯化制得其中,R1为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C6H11、-OC6H5或-OCH2C6H5。
7.权利要求4所述的烃基吡咯醛衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)以和肼类化合物H2N-NH-R2为原料,以无水DMA为反应溶剂,在氩气保护下,于110℃微波加压反应72h后,经纯化制得其中,R1为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C6H11、-OC6H5或-OCH2C6H5;
(2)以和磺酸卤代苯为原料,以吡啶为反应溶剂,于常温下搅拌反应3h后,经纯化制得
8.一种烃基吡咯醛衍生物,其特征在于:其结构式为
9.权利要求8所述的烃基吡咯醛衍生物及其盐在制备抗肺结核药物中的应用。
10.权利要求8所述的烃基吡咯醛衍生物的制备方法,其特征在于:包括以蒙脱土散和无水碳酸钠为原料,以乙二醇为反应溶剂,先于60℃反应1h,再于180℃反应30min,最后经纯化制得其中,R3为H、甲基、乙基、丙基或异丙基。
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