[发明专利]乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110764331.2 | 申请日： | 2021-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN113461758A | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 孟冽;刘宇;梁剑平;杨珍;梁妍 | 申请（专利权）人： | 河北美荷药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61P33/00;C07H1/00;C07H1/06;A61K31/7048 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 张沙沙 |
| 地址： | 051530 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 胺基 氨基酸 菌素 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示：
2.权利要求1所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤a、将乙酰甘氨酸和脱水剂溶于反应介质中，在-5～0℃的温度条件下充分混合；所述脱水剂为碳二亚胺及其衍生物；
步骤b、缓慢加入4”-epi-NH2-5-OTBDMS阿维菌素和4-二甲氨基吡啶进行反应；
步骤c、将步骤b中完成反应的反应液以水洗涤后脱水、固液分离，将所得料液去除溶剂，得乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素粗品。
3.如权利要求2所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为N,N-二异丙基碳二亚胺或N,N-环己基碳二亚胺。
4.如权利要求3所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为N,N-二异丙基碳二亚胺。
5.如权利要求2所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，所述反应介质为乙酸乙酯、二氯甲烷或四氢呋喃。
6.如权利要求5所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，所述反应介质为乙酸乙酯。
7.如权利要求2所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，步骤b中所述反应的温度为10～30℃；和/或
所述4”-epi-NH2-5-OTBDMS阿维菌素和所述乙酰甘氨酸的摩尔比为1:(1～4)；和/或
所述4”-epi-NH2-5-OTBDMS阿维菌素和所述脱水剂的摩尔比为1:(1～1.6)。
8.如权利要求2所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，步骤c中的所述脱水以无水硫酸钠进行脱水；和/或
步骤c中在以水洗涤前先进行一次固液分离。
9.如权利要求2～8任一项所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括对所得乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素粗品进行精制，所述精制的方法为以甲醇重结晶。
10.权利要求1所述的乙酰胺基甘氨基酸阿维菌素在制备防治寄生虫的农药中的应用。
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