[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110698919.2 | 申请日: | 2021-06-23 |
公开(公告)号: | CN113999154B | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 曾小华;李斌;王红梅;柯丽娜;周文波;孔令旗;陈琴华;杨智明 | 申请(专利权)人: | 国药东风总医院 |
主分类号: | C07D207/38 | 分类号: | C07D207/38;A61K31/402;A61K9/19;A61P35/00 |
代理公司: | 北京东方盛凡知识产权代理有限公司 11562 | 代理人: | 张换君 |
地址: | 431017 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Rhopaladins类似物,其特征在于,结构式如式Ⅰ所示:
所述的Rhopaladins类似物的制备方法,以乙醇水溶液作为溶剂,以Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸、3-对氯苯基丙烯醛、对氟苯胺和环己基异腈为原料,通过一锅法反应得到所述的Rhopaladins类似物;
所述一锅法反应在常温环境下进行;
所述的Rhopaladins类似物的制备方法,包括以下步骤:
将Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸和3-对氯苯基丙烯醛置于乙醇水溶液中,搅拌溶解后依次滴加对氟苯胺和环己基异腈,室温反应2h后分10次向反应体系中滴加碳酸钾水溶液,滴加完后继续反应至反应完全后,冷冻反应液,待固体析出后抽滤,水洗,重结晶得到Rhopaladins类似物;
所述乙醇水溶液为体积比乙醇:水=3:1-5:1的混合溶液;
所述Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸、3-对氯苯基丙烯醛、对氟苯胺和环己基异腈的摩尔比为1:1:1:1;
所述的Rhopaladins类似物应用于制备抗肝癌药物中。
2.根据权利要求1所述的Rhopaladins类似物,其特征在于,反应过程中,调节反应体系pH值在4-6之间;相邻两次滴加碳酸钾水溶液的时间间隔为2h。
3.根据权利要求1所述的Rhopaladins类似物,其特征在于,
每摩尔Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸加入5-10mL乙醇水溶液;
所述碳酸钾水溶液的浓度为10-30wt%,滴加的碳酸钾水溶液总量中碳酸钾和对氟苯胺的摩尔比0.5:1。
4.一种抗肝癌的药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的Rhopaladins类似物和药学上可接受的辅料。
5.根据权利要求4所述的抗肝癌的药物组合物,其特征在于,质量分数计,Rhopaladins类似物0.01%-5%,药学上可接受的辅料95%-99.99%;
其中所述药学上可接受的辅料包括pH调节剂。
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