[发明专利]一种隐丹参酮衍生物及其制备方法与在抗心肌纤维化中的应用在审

专利信息
申请号: 202110648171.5 申请日: 2021-06-10
公开(公告)号: CN113307731A 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: 刘培庆;尹胜;潘文杰;罗思远 申请(专利权)人: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司;中山大学
主分类号: C07C50/24 分类号: C07C50/24;C07C46/00;C07C46/10;A61P9/00;A61P9/10
代理公司: 广州市诺丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44714 代理人: 许飞
地址: 511458 广东省广州市南沙区环*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 丹参 衍生物 及其 制备 方法 心肌 纤维化 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种隐丹参酮衍生物,其结构式如式Ⅰ所示:

2.权利要求1所述的隐丹参酮衍生物在制备抗心肌纤维化药物中的应用。

3.权利要求1所述的隐丹参酮衍生物在制备治疗心肌相关疾病药物中的应用,所述心肌相关疾病选自心绞痛、冠心病或心肌梗死。

4.一种组合物,其特征在于:其添加有权利要求1所述的隐丹参酮衍生物。

5.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于:所述组合物还添加有可接受的药用辅料。

6.根据权利要求4或5所述的组合物,其特征在于:所述组合物为口服制剂、注射剂、透皮吸收剂。

7.权利要求1所述隐丹参酮衍生物的制备方法,包括如下步骤:

S1)将隐丹参酮溶解于有机溶剂中,加入氯化亚砜,20~40℃下搅拌反应,得反应液;

S2)将反应液中的溶剂去除,使用正向硅胶柱色谱分离,以硅胶为固定相;5%的二氯甲烷-石油醚混合溶剂为流动相,纯化得到目的隐丹参酮衍生物。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂选自二氯甲烷。

9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述氯化亚砜的用量为隐丹参酮摩尔量的3~8倍,优选为5倍。

10.根据权利要求7~9任一项所述的制备方法,其特征在于:搅拌反应的时间不低于16小时。

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