[发明专利]一种颗粒酶B结合化合物及其前体化合物和用途在审

专利信息
申请号: 202110482335.1 申请日: 2021-04-30
公开(公告)号: CN113512090A 公开(公告)日: 2021-10-19
发明(设计)人: 宋少莉;许晓平 申请(专利权)人: 复旦大学附属肿瘤医院
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K51/08
代理公司: 上海容慧专利代理事务所(普通合伙) 31287 代理人: 于晓菁
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 颗粒 结合 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药用盐、立体异构体或互变体,其特征在于,所述式(I)为:

其中:

m是0-10的整数,

n是0-10的整数,

R1和R2各自独立地选自氢,卤素,直连或支链羧酸基,COOH,CHO,羟基,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,环烷基,芳基,杂环芳基或各类天然,非天然氨基酸中的任意一种或几种;

R3,R5和R7各自独立地选自氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基中的任意一种或几种;

R4和R6各自独立选自氢,卤素,氨基酸侧链,COOH,CHO,羟基,巯基,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基或各类天然,非天然氨基酸中的任意一种或几种;

R8和R9各自独立地选自天然氨基酸,非天然氨基酸,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,环烷基,芳基,杂环芳基中的任意一种或几种;

L为各类金属螯合剂。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为醛基或单环杂芳基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述R2为乙酸基或氢。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R3、R5和R7均为氢。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R4为丙酸基或氢。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R6为丁基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R8和R9独自地选为甘氨酸或丙氨酸,且m=0-10、n=0-10。

8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述L为各种金属螯合剂或取代金属螯合剂。

9.根据权利要求1~8任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1为甲醛基、R2为乙酸基、R4为丙酸且R6

10.根据权利要求1~8任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1

且R2为氢、R4乙酸基以及R6

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