[发明专利]一种颗粒酶B结合化合物及其前体化合物和用途在审
申请号: | 202110482335.1 | 申请日: | 2021-04-30 |
公开(公告)号: | CN113512090A | 公开(公告)日: | 2021-10-19 |
发明(设计)人: | 宋少莉;许晓平 | 申请(专利权)人: | 复旦大学附属肿瘤医院 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K51/08 |
代理公司: | 上海容慧专利代理事务所(普通合伙) 31287 | 代理人: | 于晓菁 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 颗粒 结合 化合物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药用盐、立体异构体或互变体,其特征在于,所述式(I)为:
其中:
m是0-10的整数,
n是0-10的整数,
R1和R2各自独立地选自氢,卤素,直连或支链羧酸基,COOH,CHO,羟基,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,环烷基,芳基,杂环芳基或各类天然,非天然氨基酸中的任意一种或几种;
R3,R5和R7各自独立地选自氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基中的任意一种或几种;
R4和R6各自独立选自氢,卤素,氨基酸侧链,COOH,CHO,羟基,巯基,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基或各类天然,非天然氨基酸中的任意一种或几种;
R8和R9各自独立地选自天然氨基酸,非天然氨基酸,OC1-6烷基,SC1-6烷基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,环烷基,芳基,杂环芳基中的任意一种或几种;
L为各类金属螯合剂。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为醛基或单环杂芳基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述R2为乙酸基或氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R3、R5和R7均为氢。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R4为丙酸基或氢。
6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R6为丁基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R8和R9独自地选为甘氨酸或丙氨酸,且m=0-10、n=0-10。
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述L为各种金属螯合剂或取代金属螯合剂。
9.根据权利要求1~8任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1为甲醛基、R2为乙酸基、R4为丙酸且R6为
10.根据权利要求1~8任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1为
且R2为氢、R4乙酸基以及R6为
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