[发明专利]芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂及植物抗真菌剂的应用

说明书

本发明涉及芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂及植物抗真菌剂的应用，本发明揭示了芳甲羟肟酸及其衍生化合物，在体外和体内对PDA均具有较强的抑制作用，并表现出高效的抵御植物病原真菌侵害植物宿主的作用，在作为抗菌剂以防治植物土传病害方面具有优越的应用前景。

技术领域

本发明属于生物技术领域，具体涉及芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂，以及作为植物致病真菌抗菌剂的应用。

背景技术

植物病原真菌引起棉花、黄瓜、番茄、小麦等众多经济作物病害，造成作物减产30％-80％，甚至绝产，每年造成的农业经济损失高达100多亿美元，严重威胁着我国农业生产和社会经济稳定。植物病原真菌防治十分困难，早前主要通过使用溴甲烷等高毒农药进行灌根防治和土壤消毒，但因危害环境和公众健康等问题已被禁用。目前生产上缺乏有效的低毒抗菌剂，因此开发可有效防控植物病原真菌的绿色新型抗菌剂已成为植物保护领域的一个紧迫问题。

几丁质脱乙酰基酶(PDA)是植物病原真菌感染植物的关键毒力因子，植物病原真菌通过分泌PDA对细胞壁重要结构成分几丁质进行脱去乙酰基团的修饰，从而逃避几丁质诱发的植物免疫识别。PDA缺失则会造成病原真菌丧失致病性，因此PDA是植物病原真菌的关键致病因子，可作为防控植物病原真菌的分子靶标，针对PDA的特异性小分子抑制剂将成为绿色新型抗菌剂，推进对大丽轮枝菌等土传病原真菌的高效和绿色防控。虽然PDA是理想的绿色抗菌剂分子靶标，但是目前尚没有PDA抑制剂的报道。

发明内容

鉴于现有技术存在的问题，本发明提供了芳甲羟肟酸及衍生物可高效抑制几丁质脱乙酰基酶PDA活性以及作为抗菌剂防治植物病原真菌的应用。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

本发明首次提供了式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备几丁质脱乙酰基酶PDA抑制剂或植物抗真菌剂中的应用，

其中，Ar表示C6-C10的芳基，

R¹、R²独立选自氢、C1-C10烷基或环烷基、-(CH₂)nC(O)R⁵、-(CH₂)nNR⁶R⁷；n为0-2的整数，

R³选自氢、C1-C4烷基、C1-C4醇烷基，R⁴选自羟基、C1-C4烷氧基、或者R³、R⁴之间键接成环；

R⁵选自C1-C4烷基、C6-C10的芳基、C1-C4烷基或烷氧基取代的C6-C10的芳基，

R⁶、R⁷选自氢、C1-C4烷基、C6-C10的芳基、C6-C10的芳烷基，未取代的苯磺酰基、被C1-C4烷基、卤素或羟基取代的苯磺酰基、C1-C4的酰基、-C(O)(CH₂)mN(R⁸)C(O)OR⁹、或者R⁶、R⁷键接成环，m为1-4的整数；

R⁸、R⁹选自氢、C1-C8烷基。

优选：R³选自氢，R⁴选自羟基，Ar表示为苯环或萘环。

优选化合物的结构为