[发明专利]芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂及植物抗真菌剂的应用有效

专利信息
申请号: 202110416544.6 申请日: 2021-04-19
公开(公告)号: CN113100233B 公开(公告)日: 2022-02-08
发明(设计)人: 杨青;刘霖;屈明博;刘田;杨君;程红梅 申请(专利权)人: 中国农业科学院植物保护研究所;大连理工大学
主分类号: A01N37/18 分类号: A01N37/18;A01N47/12;A01N41/06;A01P3/00
代理公司: 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 代理人: 胡敬红
地址: 100193 北京市海淀区圆明园西路2号中*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 芳甲羟肟酸 及其 衍生物 作为 几丁质 乙酰 抑制剂 植物 真菌 应用
【权利要求书】:

1.式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备几丁质脱乙酰基酶PDA抑制剂中的应用,

其中,

R1选自氢、C1-C6烷基;R2选自氢,

其中R3选自氢,R4选自羟基,Ar表示萘环。

2.式(II)所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备几丁质脱乙酰基酶PDA抑制剂中的应用,

其中,

R1选自氢、C1-C6烷基;R2选自氢、-(CH2)nNR6R7;n为0-2的整数,

R6选自氢、C1-C4烷基、C7-C10的苯烷基,R7选自氢、未取代的苯磺酰基、-C(O)(CH2)mN(R8)C(O)OR9,m为1-4;

R8选自氢,R9选自C1-C4烷基;

其中R3选自氢,R4选自羟基。

3.根据权利要求2所述的应用,其中R1选自氢、C1-C4烷基;R2选自氢、-(CH2)nNR6R7;n为0或1,

R6选自氢、C7-C10的苯烷基,R7选自未取代的苯磺酰基、-C(O)(CH2)mN(R8)C(O)OR9,m为1或2。

4.根据权利要求1所述的应用,所述化合物为下列结构之一:

5.根据权利要求2所述的应用,所述化合物为下列结构之一:

6.根据权利要求1或2所述的应用,式(I)或式(II)所示化合物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂中的活性成分的使用终浓度为20-100μM。

7.式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备植物抗真菌剂的应用,所述真菌为大丽轮枝菌、禾谷镰刀菌、尖孢镰刀菌,

其中,

R1选自氢、C1-C6烷基;R2选自氢,

其中R3选自氢,R4选自羟基,Ar表示萘环。

8.式(II)所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备植物抗真菌剂的应用,所述真菌为大丽轮枝菌、禾谷镰刀菌、尖孢镰刀菌,

其中,

R1选自氢、C1-C6烷基;R2选自氢、-(CH2)nNR6R7;n为0-2的整数,

R6选自氢、C1-C4烷基、C7-C10的苯烷基,R7选自氢、未取代的苯磺酰基、-C(O)(CH2)mN(R8)C(O)OR9,m为1-4;

R8选自氢,R9选自C1-C4烷基;

其中R3选自氢,R4选自羟基。

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