[发明专利]一种含硫二苯并呋喃型生物碱及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110393805.7 申请日: 2021-04-13
公开(公告)号: CN115197243A 公开(公告)日: 2022-10-18
发明(设计)人: 郭兰萍;杨健;王升;杨小龙;高原;李渊 申请(专利权)人: 中国中医科学院中药研究所
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A01N43/90;A01P3/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 任晓云
地址: 100700 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 含硫二苯 呋喃 生物碱 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种含硫二苯并呋喃型生物碱及其制备方法和应用,属于农药制备技术领域。本发明提供的化合物的结构式为本发明从酵母诱导花楸树悬浮细胞中提取活性成分,具有产生速度快,生长条件易控,产量及质量稳定的特点,有利于工业化操作;本发明提供的化合物结构新颖,对烟草赤星病病原菌长柄链格孢菌具有明显抑制作用。

技术领域

本发明涉及农药制备技术领域,具体涉及的是一种含硫二苯并呋喃型生物碱及其制备方法和应用。

背景技术

烟草赤星病是烟草(Nicotiana tabacum)植物生长后期的主要叶部病害,在世界各烟草产区均有发生。据文献估测报道,每年我国烟草赤星病的发病面积占全国烟草种植面积的30%~50%,是我国烟草种植产业中发生范围最广,危害最大的一种烟草叶部病害。烟草赤星病由链格孢菌属(Alternaria)真菌浸染引起,其主要致病菌为链格孢菌(A.alternata)和长柄链格孢菌(A.longipes)。同时,链格孢属真菌也是全球范围内广泛分布的一种重要的植物病原真菌,该属真菌大约有40多个种,其中95%以上的种都可兼性寄生于植物上,引起包括小麦、烟草、马铃薯、番茄、苹果、橘子和梨在内的十几种重要农作物、经济作物和果树发生植物病害。美国检疫部门于2003发现从我国进口的鸭梨被一种链格孢属真菌感染,因此无限期暂停从我国进口鸭梨,造成了经济上的巨大损失。因此,开发高效低毒、天然环保的抗菌剂对经济作物生产和食品安全具有重要意义。

植物在生长过程中经常遭受环境中物理、化学、生物等不利因素的影响,可引起植物次生代谢产物的变化并启动体内防御机制,从而降低或避免自身受到伤害,使植物呈现一定的抗逆性,同时引起植物体内活性次生代谢产物积累的增加。如欧洲花楸(Sorbusaucuparia)感染火疫病后,在病灶周围可产生联苯类植物抗毒素,抑制火疫病欧文氏菌的进一步增殖。最近,我们通过研究发现以酵母提取物作为生物诱导子,刺激花楸树悬浮细胞(S.pohuashanensis Suspension Cell,SPSC)一定时间后,会诱导联苯类植物抗毒素的从头合成。因此,利用生物技术手段培养植物悬浮细胞,并通过加入菌类提取物启动植物细胞的抗菌防御机制,诱导植物细胞合成具有抗菌活性的次生代谢产物,有助于发现更多结构新颖、活性显著、安全有效的抗菌物质,对天然抗菌剂的开发具有重要意义。

发明内容

本发明提供了一种含硫二苯并呋喃型生物碱及其制备方法和应用,本发明提供的化合物结构新颖,对烟草赤星病病原菌长柄链格孢菌(Alternaria longipes)具有明显抑制作用。

本发明首先提供了一种式Ⅰ所示化合物或其农药学上可接受的盐;

本发明还提供了上述式Ⅰ所示化合物的制备方法,包括如下步骤:

S1:将干燥的花楸树悬浮细胞用甲醇或乙醇浸泡提取,提取液浓缩,得浸膏;

S2:用二氯甲烷/甲醇混合溶剂或三氯甲烷/甲醇混合溶剂对S1所得浸膏进行硅胶柱层析梯度洗脱,得到9个组分,收集其中的第4个组分;

S3:用二氯甲烷/甲醇混合溶剂或三氯甲烷/甲醇混合溶剂对S2收集的组分进行硅胶柱层析梯度洗脱,收集其中第4个组分;

S4:用二氯甲烷/甲醇混合溶剂对S3得到的第4个组分进行Sephadex LH-20柱层析分离,得到所述式Ⅰ所示化合物。

上述的制备方法,S2中,所述硅胶柱层析梯度洗脱为依次用体积比为200:0、99.5:0.5、99:1、98:2、90:10、80:20、70:30、60:40、50:50的二氯甲烷/甲醇混合溶剂或三氯甲烷/甲醇混合溶剂进行硅胶柱层析梯度洗脱;

S3中,所述硅胶柱层析梯度洗脱为依次用体积比为100:1、99:1、98:2的二氯甲烷/甲醇混合溶剂或三氯甲烷/甲醇混合溶剂进行硅胶柱层析梯度洗脱;

S4中,所述二氯甲烷/甲醇混合溶剂的体积比为1:1。

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