[发明专利]一种伏立康唑分散片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种伏立康唑分散片及其制备方法，属于制药技术领域，本发明的伏立康唑分散片选自内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒作为甜味剂，代替碳酸氢钠与有机酸反应释放二氧化碳。其制备方法如下：S1将伏立康唑原料进行微粉；S2辅料分别过60目筛；S3伏立康唑以及辅料加入高效湿法制粒机中混匀；S4制湿粒；S5湿粒与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得。本发明的伏立康唑分散片具有良好的溶出度和崩解速度，且简化了辅料种类，降低了生产成本。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种伏立康唑分散片及其制备方法。

背景技术

伏立康唑(voriconazole)，是第二代三唑类抗真菌化合物，可作用于严重的真菌感染。其作为抗真菌类药物已经在临床使用多年，具有多种剂型。

伏立康唑分散片一般由原料、辅料以及崩解剂制粒压片获得，但现有技术中有时会在其中加入碳酸氢钠以及有机酸，在片剂遇水时，碳酸氢钠与有机酸反应产生二氧化碳，加速片剂崩解的同时使水体翻动，增加药物溶出度。

但这种制备方法需要加入酸碱两种材料，因此需要研发一种同样能够达到上述效果的不需要加入酸碱的分散片，以期进一步降低生产成本。

发明内容

为解决上述技术中存在的问题，本发明提供一种伏立康唑分散片及其制备方法；

伏立康唑分散片包括以下重量份的成分：伏立康唑30-60份、崩解剂10-25份、粘合剂3-5份、甜味剂20-50份、润滑剂1-3份、矫味剂3-8份；

所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。

其中，所述甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12-16：1。

其中，崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100％乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。

伏立康唑分散片的制备方法包括如下步骤：

S1原料微粉化：将伏立康唑原料进行微粉化至D90小于90微米；

S2辅料处理：将甜味剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂分别过60目筛；

S3混合：将经过处理的伏立康唑、崩解剂、甜味剂、矫味剂加入高效湿法制粒机中混匀；

S4制湿粒：加入粘合剂制软材，过筛制湿粒，将湿粒置于干燥机中进行分段干燥，整粒得颗粒A；

S5总混：将颗粒A与润滑剂置于多向运动混合机中混合、压片即得；

所述甜味剂为内部填充有压缩二氧化碳并且含有崩解剂的蔗糖微粒。

其中，所述甜味剂的制备方法为，将崩解剂加水制成溶液后加入密闭容器中加热至75-80度持续15-20分钟，加入蔗糖原料，待蔗糖溶解后，继续升温至150度持续7-9分钟，负压蒸馏去除水分、泵入二氧化碳加压,过程中持续搅拌，之后减压、冷却、破碎即得。

其中，泵入二氧化碳加压至4.5MPa，搅拌转速120rpm，减压至压强3MPa,冷却温度15度。

其中，各组分用量按重量份为：伏立康唑30-60份、崩解剂10-25份、粘合剂3-5份、甜味剂20-50份、润滑剂1-3份、矫味剂3-8份。

其中，所述甜味剂中蔗糖与崩解剂的重量比为12-16：1。

其中，崩解剂为羧甲淀粉钠，粘合剂为100％乙醇，润滑剂为硬脂富马酸钠，矫味剂为菠萝香精。

其中，步骤S4中的分段干燥为先进风70度干燥20分钟，再进风60度干燥25分钟，最后进风75度干燥15分钟。

本发明的有益效果为：