[发明专利]一种5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法在审
申请号: | 202110367025.5 | 申请日: | 2021-04-06 |
公开(公告)号: | CN113135858A | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 卢跃烈;周涛;宋爱平;刘玉;苏东;彭继荣;张晓东 | 申请(专利权)人: | 倍而达药业(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56 |
代理公司: | 上海愉腾专利代理事务所(普通合伙) 31306 | 代理人: | 唐海波 |
地址: | 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甲基 丙基 制备 方法 | ||
1.一种5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法包括如下步骤:
化合物Ⅰ与酰氯化试剂反应生成化合物Ⅱ;
化合物Ⅱ与异丙基格式试剂反应生成化合物Ⅲ;
化合物Ⅲ与水合肼反应生成化合物Ⅳ;
化合物Ⅳ与甲基化试剂反应生成化合物Ⅴ,所述化合物Ⅴ即为5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑。
2.根据权利要求1所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述酰氯化试剂为二氯亚砜、草酰氯中的一种,或者两种的组合。
3.根据权利要求1所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述异丙基格式试剂为异丙基氯化镁、异丙基溴化镁、异丙基碘化镁中的一种或者至少两种的组合。
4.根据权利要求1所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述化合物Ⅱ与异丙基格式试剂反应生成化合物Ⅲ在含铜催化剂的作用下进行,所述含铜催化剂为含亚铜离子的盐。
5.根据权利要求4所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述催化剂为氧化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氰化亚铜、高氯酸铜锂中的一种或者至少两种的组合。
6.根据权利要求1所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述甲基化试剂为三甲基氧鎓盐。
7.根据权利要求6所述的5-溴-2-甲基-3-异丙基-吲唑的制备方法,其特征在于,所述甲基化试剂为三甲基氧鎓四氟硼酸盐、三甲基氧鎓六氟磷酸盐中的一种或者两种的组合。
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