[发明专利]吲哚苷类化合物、其制备方法及其应用有效
申请号: | 202110333546.9 | 申请日: | 2021-03-29 |
公开(公告)号: | CN113061153B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 徐海星;张巧;李竣 | 申请(专利权)人: | 武汉理工大学 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;C07H1/08;A61P35/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 陈秋梦 |
地址: | 430070 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
本发明涉及天然提取物技术领域,具体而言,涉及吲哚苷类化合物、其制备方法及其应用。吲哚苷类化合物为下述结构式所示化合物中的任意一种:和其为一种新的化合物,其丰富了七叶树属植物的化学多样性,同时,该化合物具有良好的神经保护活性和抗肿瘤活性,可以用于神经保护和抗肿瘤的药物的制备。
技术领域
本发明涉及天然提取物技术领域,具体而言,涉及吲哚苷类化合物、其制备方法及其应用。
背景技术
娑罗子是七叶树科植物七叶树Aesculus Chinenis Bge.的干燥成熟的种子。据《本草纲目》记载,娑罗子性温味甘,归肝、胃经。具有疏肝、解郁、和胃、止痛的功效,用于治疗胸闷胁痛、脘腹胀痛,妇女经前乳房胀痛。本品既能疏肝解郁以行滞,又能理气宽中以和胃。治疗肝胃气滞之胸闷胁痛、脘腹胀痛等证。现代研究证实娑罗子提取物具有抗炎、抗渗、抗肿瘤、增加静脉张力、胃肠道保护、缺血损伤保护等药理作用,临床上用于治疗脑出血、脑水肿、肢体肿胀、瀑泄、放射性直肠炎、美尼尔氏病、支气管哮喘、周围性面神经炎、烧伤等多种疾病。
目前研究的娑罗子的化学成分主要包含皂苷类、黄酮类、有机酸类等,且大多具有显著的生物活性,如抗炎、消肿、抗渗出、保护血管、降低血粘度、促皮质素作用等。但这些成分都是从娑罗子大极性部分提取物(例如正丁醇萃取物)中研究得到的,但对娑罗子小极性部分提取物研究的比较少。
鉴于此,特提出本发明。
发明内容
本发明的目的在于提供吲哚苷类化合物、其制备方法及其应用。本发明实施例提供一种新的化合物,其丰富了七叶树属植物的化学多样性,同时,该化合物具有良好的神经保护活性和抗肿瘤活性,可以用于神经保护和抗肿瘤的药物的制备。
本发明是这样实现的:
第一方面,本发明提供一种吲哚苷类化合物,其为下述结构式所示化合物中的任意一种:
第二方面,本发明提供一种前述实施方式所述的吲哚苷类化合物的制备方法,对娑罗子的提取物进行后处理得到所述吲哚苷类化合物。
在可选的实施方式中,所述提取物为所述娑罗子的醇-水提取物。
在可选的实施方式中,所述提取物的制备方法包括:将所述娑罗子与醇-水溶液混合进行多次浸提得到提取物;
所述提取物的制备方法包括:将每千克所述娑罗子与1.5-2.5升醇-水溶液混合在25-30℃的条件下进行至少3次浸提,并合并每次浸提得到的浸提液,每次浸提的时间为20小时以上;
优选地,所述醇-水溶液为醇的质量含量为55-65%的醇溶液。
在可选的实施方式中,所述后处理包括对所述提取物依次进行浓缩、萃取、柱层析分离和液相色谱分离。
在可选的实施方式中,萃取包括:浓缩后,利用醚类物质进行初萃,而后再利用酯类物质进行对初萃得到的水相进行深度萃取,并收集酯类物质部位的萃取物;
优选地,深度萃取的步骤包括:利用乙酯类溶剂对所述水相进行萃取,收集乙酯类溶剂部位的第一萃取物,再利用乙酯类溶剂对所述第一萃取物再次进行萃取,接着收集乙酯类溶剂部位的第二萃取物;
优选地,所述乙酯类溶剂为乙酸乙酯、甲酸乙酯和丙酸乙酯中的任意一种。
在可选的实施方式中,柱层析分离包括:利用多氯取代甲烷-醇类混合溶剂对萃取得到的萃取物进行梯度洗脱,并收集通过薄层色谱点板合并,得到多个组分;
优选地,柱层析分离包括:将多氯取代甲烷和醇类溶剂以490-510:1、190-210:1、45-55:1、8-12:1和5.5-6.5:4的体积比混合,而后对萃取得到的萃取物进行梯度洗脱,并收集通过薄层色谱点板合并,得到16个组分;
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