[发明专利]吲哚苷类化合物、其制备方法及其应用有效
申请号: | 202110333546.9 | 申请日: | 2021-03-29 |
公开(公告)号: | CN113061153B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 徐海星;张巧;李竣 | 申请(专利权)人: | 武汉理工大学 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;C07H1/08;A61P35/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 陈秋梦 |
地址: | 430070 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.吲哚苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用;
所述吲哚苷类化合物为下述结构式所示化合物中的任意一种:
所述吲哚苷类化合物的制备方法包括:
对娑罗子的醇-水提取物进行浓缩后,利用醚类物质进行初萃,而后再利用酯类物质进行对初萃得到的水相进行深度萃取,并收集酯类物质部位的萃取物;
接着,进行柱层析分离,其中,柱层析分离包括:将多氯取代甲烷和醇类溶剂以490-510:1、190-210:1、45-55:1、8-12:1和5.5-6.5:4的体积比混合,而后对萃取得到的萃取物进行梯度洗脱,并收集通过薄层色谱点板合并,得到16个组分;
而后,利用醇-水混合溶剂对柱层析分离得到的第9个组分进行第一次梯度洗脱,并收集第二组分,而后再利用醇-水混合溶剂对所述第二组分进行第二次梯度洗脱;
其中,第一次梯度洗脱的洗脱条件为0-10min 20%醇类溶剂;10-15min 20~80%醇类溶剂;15-35min 80%醇类溶剂;
第二次梯度洗脱的洗脱条件为:0-30min 20~100%醇类溶剂;30-40min 100%醇类溶剂。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,
所述娑罗子的醇-水提取物的制备方法包括:将每千克所述娑罗子与1.5-2.5升醇-水溶液混合在25-30℃的条件下进行至少3次浸提,并合并每次浸提得到的浸提液,每次浸提的时间为20小时以上;
其中,所述醇-水溶液为醇的质量含量为55-65%的醇溶液。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,
深度萃取的步骤包括:利用乙酯类溶剂对所述水相进行萃取,收集乙酯类溶剂部位的第一萃取物,再利用乙酯类溶剂对所述第一萃取物再次进行萃取,接着收集乙酯类溶剂部位的第二萃取物;
其中,所述乙酯类溶剂为乙酸乙酯、甲酸乙酯和丙酸乙酯中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,柱层析分离包括:将多氯取代甲烷和醇类溶剂以500:1、200:1、50:1、10:1、6:4的体积比混合,而后对萃取得到的萃取物进行梯度洗脱,并收集通过薄层色谱点板合并,得到16个组分。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述多氯取代甲烷为二氯甲烷或三氯甲烷;所述醇类溶剂为C1-C5一元醇溶剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述醇类溶剂为甲醇。
7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的吲哚苷类化合物作为唯一的活性成分在制备抗肿瘤药物中的应用。
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