[发明专利]一种铁皮石斛素及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202110325365.1 申请日: 2021-03-26
公开(公告)号: CN113045536A 公开(公告)日: 2021-06-29
发明(设计)人: 字成庭;盛军;王宣军;张宁;杨豪男;袁文娟;乔妙;孙秀丽 申请(专利权)人: 云南农业大学
主分类号: C07D319/20 分类号: C07D319/20;A61K31/357;A61P35/00
代理公司: 北京隆达恒晟知识产权代理有限公司 11899 代理人: 杨青
地址: 650201 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 铁皮 石斛 及其 制备 方法
【说明书】:

发明涉及一种铁皮石斛素及其制备方法,属于药物和植物化学技术领域,本发明提供的铁皮石斛素Z(Dendrocandin Z),其分子式为C26H28O7。还提供了该铁皮石斛素的分离提取方法,具体包括以下步骤:采集铁皮石斛茎,阴干后粉碎,过筛(40目),乙醇浸泡提取,减压蒸馏,浓缩后获得浸膏,浸膏经乙酸乙酯萃取,硅胶柱层析分离,最后经高效液相色谱仪纯化得到化合物Dendrocandin Z。本发明首次从铁皮石斛茎中分离得到铁皮石斛素Z(Dendrocandin Z),该化合物结构新颖,具有多种生物活性,尤其是较好的抗肿瘤活性,为进一步研究药用植物铁皮石斛提供重要的启示,可用于抗癌药物的研发制备。本发明制备方法简单,制备成本较低,应用情景广阔。

技术领域:

本发明属于天然药物制备领域,具体的说,涉及一种铁皮石斛素及其制备方法和应用。

背景技术:

中国石斛种类很多,主要包括铁皮石斛、霍山石斛、环草石斛、金钗石斛马鞭石斛等。其中铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)是世界上最有价值的草本植物之一,在中国和许多南亚国家被用作草药已有几个世纪的历史。在医学实践中,它被用来滋阴、提高体液的产生,以及提供有益的作用,如润肺,调节身体的免疫功能等。石斛的药用成分十分复杂,不仅含有多糖和生物碱,还含有黄酮类化合物、多种氨基酸和微量矿物元素。铁皮石斛素是一种来源于兰科石斛属石斛药材的天然联苄类化合物,前人研究其具有抗炎作用,但生物利用率低,且原料来源昂贵。

目前,学者们对药用的铁皮石斛多了很多药理性的研究,铁皮石斛中鼓槌菲和毛素兰两种抗癌物质,可以明显的抑制肝癌细胞和艾氏腹水癌细胞的活性。因此,在此基础上有必要对其进一步提取分离,对分离出的新化学成分进行生物学活性研究,进而从中获取有开发利用价值的化合物。

发明内容:

本发明提供了一种铁皮石斛素及其制备方法,从铁皮石斛中分离到铁皮石斛素,该化合物具有多种生物学活性,尤其具有较好的抗肿瘤活性。

下述的技术方案是用来实现上述的发明目的:

本发明提供的铁皮石斛素从铁皮石斛中分离的得到,其具有如下结构:

该化合物的命名为铁皮石斛素Z(Dendrocandin Z),其分子式为C26H28O7

所述铁皮石斛素的制备方法,具体包括以下步骤:

1)采集铁皮石斛茎,阴干后粉碎,过筛(40目)作为原料;

2)将步骤1)所得原料浸泡于乙醇中24h,反复浸泡3次,减压蒸馏,浓缩后获得浸膏;

3)将步骤2)所得浸膏溶于蒸馏水中,用乙酸乙酯进行萃取,回收溶剂,采用氯仿-甲醇-水对乙酸乙酯部分进行硅胶柱色谱分离,梯度洗脱,收集其中体积比为10:1:0.2氯仿-甲醇-水溶液洗脱得到的洗脱液Ⅰ。

4)洗脱液Ⅰ经硅胶柱色谱先用丙酮溶液进行梯度洗脱再用甲醇洗脱,洗脱后回收溶剂,得到洗脱液Ⅰ的浸膏;

5)得到洗脱液Ⅰ的浸膏用MCI拌样,用50%的甲醇梯度洗脱,减压浓缩后回收溶剂,得到10份浓缩液分别为A-J;

6)其中H部分为10g,经硅胶柱色谱用氯仿-甲醇溶液进行梯度洗脱,收集其中体积比为10:1的氯仿-甲醇溶液洗脱得到的洗脱液Ⅱ;

7)洗脱液Ⅱ用硅胶拌样,上硅胶H柱,经硅胶柱色谱用石油醚-乙酸乙酯溶液进行梯度洗脱,收集其中体积比为2:1的石油醚-乙酸乙酯溶液洗脱得到的洗脱液Ⅲ;

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