[发明专利]一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110320947.0 申请日: 2021-03-25
公开(公告)号: CN113087649B 公开(公告)日: 2022-07-12
发明(设计)人: 张明;李莉;韦婧;陈雨璇 申请(专利权)人: 南京医科大学康达学院
主分类号: C07D207/38 分类号: C07D207/38
代理公司: 苏州中合知识产权代理事务所(普通合伙) 32266 代理人: 刘召民
地址: 222000 江苏省连*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,包括:以丁炔二酸脂类化合物、六氢-1,3,5-三嗪类化合物和芳基或脂肪类伯胺为原料,在催化剂的催化作用下,10℃-50℃下在有机溶剂中反应2-10小时,经重结晶纯化得二氢吡咯酮类化合物,反应式如下:

式中,

R1选自甲基、乙基、叔丁基;

R2选自正丙基、叔丁基、正丁基、环己基、环戊基、苄基、苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-溴苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、2-氟苯基、2-甲氧基苯基;

R3选自乙基、正丙基、叔丁基、正丁基、环己基、环戊基、苄基、苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、2-溴苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、2-氟苯基、2-甲氧基苯基;

所用的催化剂为LAuCl和AgOTf,L为三苯基膦、苯并三氮唑、2-(二叔丁基膦)联苯、2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯的一种。

2.根据权利要求1所述的一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、甲苯、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、二氧六环、DMSO、DMF、四氢呋喃的一种或者几种。

3.根据权利要求1所述的一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述丁炔二酸脂类化合物、六氢-1,3,5-三嗪类化合物和芳基或脂肪类伯胺的摩尔比为1:[0.2-1.0]:[0.8-2.0]。

4.根据权利要求1所述的一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,其特征在于,反应在20℃-30℃条件下进行。

5.根据权利要求1所述的一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,其特征在于,将反应结束后的反应液减压浓缩除去溶剂得到粗品,再经重结晶纯化得二氢吡咯酮类化合物。

6.根据权利要求5所述的一种二氢吡咯酮衍生物的制备方法,其特征在于,重结晶所用溶剂为乙酸、丙酮、乙腈、二氧六环、DMSO、DMF、乙醇、甲醇、四氢呋喃中的一种或者其中一种与水的混合物。

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