[发明专利]含诃子果提取物的组合物、制备方法、应用及护发产品

说明书

本发明公开了一种含诃子果提取物的组合物、制备方法、应用及护发产品。本发明制备的含诃子果提取物的组合物包括诃子果提取物和组分A，组分A为咖啡因和/或二氨基嘧啶氧化物类化合物。本发明制备的含诃子果提取物的组合物具有抗氧化的功效，可以有效的促进细胞内ATP分泌，促进血管内皮生长因子VEGF分泌，促进BMP2、AR、Noggin、Ki67、IGF‑1、CD44、ALPL或CYP1B1基因的表达，抑制5α‑还原酶的表达；能够解决咖啡因、二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物在配方中有用量限制的问题，在保证使用安全的同时，仍旧能够全方位提供毛发所需的营养，达到良好的防脱育发效果。

技术领域

本发明具体涉及一种含诃子果提取物的组合物、制备方法、应用及护发产品。

背景技术

目前，脱发已成为全球性问题，其中雄性激素源性脱发(Androgenetic Alopecia，AGA)又被称为“脂溢性脱发”，是最常见的脱发疾病之一，多见于中年男性，但现在女性也在呈增多趋势。雄性激素源性脱发的发病与遗传和雄激素依赖有关，主要表现为患者头皮脂肪过量溢出，常伴有头屑增多，头皮油腻，瘙痒明显的症状，表现为发际线后移，头顶部分毛发进行性减少。该疾病一般于青春期出现，随年龄增长逐渐加重，严重影响生活质量。欧美国家流行病学调查发现，50岁的人群中发病率可达50％，而我国男性发病率也达21.3％。现阶段被FDA批准的治疗雄性激素源性脱发的方法有以下两种，口服非那雄胺及外用米诺地尔溶液，这两种方法主要是依靠抑制5α-还原酶活性和抑制雄激素受体的表达来进行治疗。

口服非那雄胺可以特异性抑制II型5α-还原酶，减少毛囊中二氢睾酮的产生从而达到治疗效果。但全身用药可能存在性欲减退、皮疹、乳房触痛或肿大等不良反应，且该药对约30％的患者无效。一项长达7年的前列腺癌预防试验结果显示，与安慰剂组相比，非那雄胺组的高分化前列腺癌的发病率增加，这无疑重新引起了人们对非那雄胺安全性的重视。

米诺地尔是一种周期血管舒张药，局部长期使用时，可刺激雄性激素源性脱发患者和斑秃患者的毛发生长，适用于治疗雄性激素源性脱发和斑秃。临床上，偶尔报道使用本品后可有下列不良反应，包括刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛)、非特异性过敏反应、风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短、头痛、神经炎、眩晕、晕厥、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率幻化，但这些不良反应与使用米诺地尔药物的因果关系尚不明确。而外用米诺地尔也会出现局部头皮刺激的副作用，导致头皮轻度皮炎。另一方面，米诺地尔只能在医药方面使用，在个人护理品中是被禁止使用的原料。

来自泛喜马拉雅地区的诃子，是使君子科榄仁树属植物诃子(Terminadiachebula Retz.)及其变种绒毛诃子(Terminadia chebula Retz.var.tomentella Kurt.)的干燥成熟果实，名诃黎勒、诃梨。

咖啡因有很多功效，因此它们被用于许多种类的化妆品。咖啡因对雄性激素源性脱发患者的脱发有治疗作用，主要是通过抗双氢睾酮诱导的毛囊微小化的作用机制实现该作用。咖啡因能抑制磷酸二酯酶，通过上调细胞cAMP水平，刺激细胞代谢从而促进细胞增殖。但促进头发生长的机理十分复杂，单纯靠抑制磷酸二酯酶，其应用和效果是有限的。此外，在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，能够导致“咖啡因中毒”，因此在配方配制中咖啡因的浓度和纯度也受到一定限制。

二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物，与米诺地尔结构相似，是有效的防脱剂。二氨基嘧啶氧化物有助于软化胶原蛋白，可用于治疗由于发根过早损耗造成的脱发。吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物通过改善皮肤表面血液循环为发根提供所需的营养，达到抑制脱发和坚固发根的作用。但以上两种成份的添加量是有明确规定限定其添加量的，二氨基嘧啶氧化物用于防脱固发的使用量上限为1.5％。在添加量较少的情况下，二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的防脱发效果明显变差。

因此，本领域技术人员亟需研发一种安全有效的坚固发根、防止脱发的护发产品。

发明内容