[发明专利]大麻二酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用在审
申请号: | 202110020576.4 | 申请日: | 2021-01-07 |
公开(公告)号: | CN113087599A | 公开(公告)日: | 2021-07-09 |
发明(设计)人: | 周锡兵;张靖;许学珍;魏用刚;楚洪柱;赵富强;苏桂转;王美微;孙毅 | 申请(专利权)人: | 成都百裕制药股份有限公司 |
主分类号: | C07C39/23 | 分类号: | C07C39/23;C07C43/23;C07C39/42;C07C69/94;C07C65/19;C07C49/83;C07C35/18;C07C43/196;C07C49/713;C07C37/00;A61K31/05;A61K31/09;A61K31/235;A61K3 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 王笑康;尹吉伟 |
地址: | 611130 四川省成都市高新*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 大麻 衍生物 及其 制备 方法 医药 应用 | ||
1.通式(I)所示的化合物,或者其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶:
其中,
R0选自甲基、C3-8碳环基、-CH2OH、-C(=O)OC1-6烷基、-C(=O)NRb1Rb2或者羧基,且R0至少一个氢原子被氘原子取代,且当R0选自-CD2H或者-CD3时,R不是-(CH2)4CH3;
X选自氢、氘、羟基、C1-6烷基或者卤素;
R1选自C1-6烷基、C3-8碳环基或者C2-6烯基,所述的C1-6烷基、C2-6烯基、C3-8碳环基任选进一步被1至3个选自卤素、羟基、C3-8碳环基或者C1-6烷基的取代基所取代,R1任选被1个或者多个氘原子取代;
R2、R3各自独立地选自氢、羟基或者C1-6烷氧基,R2、R3各自独立地任选被1个或者多个氘原子取代,且其中R2、R3中的至少有一个不为H;
r选自0、1、2或者3;
n选自0、1或者2;
Y选自氢、羧基、C1-6烷基或者卤素,Y任选被1个或者多个氘原子取代;
R选自C1-12烷基、C1-12杂烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12碳环基、C3-12杂环基、-C1-6亚烷基-C3-12碳环基、-C1-6亚烷基-C3-12杂环基、-NRb1Rb2、-C1-6亚烷基-C(=O)OC1-6烷基或者-C1-6亚烷基-C(=O)NRb1Rb2,且所述的C1-12烷基、C1-12杂烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-6亚烷基、C3-12碳环基、C3-12杂环基任选被1个或者多个选自羟基、羧基、卤素、氰基、=O、C1-6烷基、-NRb1Rb2、C3-12碳环基、C3-12杂环基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C(=O)OC1-6烷基、-C(=O)C1-6烷基、-C(=O)NRb1Rb2、-S(=O)C1-6烷基或者-S(=O)2C1-6烷基的取代基所取代,且作为取代基的所述的C1-6烷基、C3-12碳环基、C3-12杂环基任选进一步被1个或者多个选自=O、羟基、羧基、卤素、氰基、-C(=O)OC1-6烷基或者-C(=O)C1-6烷基的取代基所取代,R任选被1个或者多个氘原子取代;
Rb1、Rb2各自独立地选自H、C1-6烷基、C3-12碳环基、C3-12杂环基、-C(=O)Rb3、-C(=O)NRb4Rb5,其中所述的C1-6烷基、C3-12碳环基、C3-12杂环基任选进一步被1个或者多个选自羟基、氘、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、C3-12环烷基或者C3-12杂环烷基的取代基所取代;或者Rb4与Rb5及N原子形成一个3至12元杂环,所述的杂环包含1个或者多个选自N、O或者S的杂原子,Rb1、Rb2任选被1个或者多个氘原子取代;
Rb3选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或者C6-12芳基,Rb3任选被1个或者多个氘原子取代;
Rb4、Rb5选自H或者C1-6烷基,Rb4、Rb5任选被1个或者多个氘原子取代;
为单键或者双键。
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