[发明专利]Z-茋AMPK活化剂化合物、组合物、方法及其用途在审
申请号: | 202080077699.5 | 申请日: | 2020-11-24 |
公开(公告)号: | CN114650812A | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | M·桑德斯;Y·拉蒂诺;D·M·巴伦;坂本圭 | 申请(专利权)人: | 雀巢产品有限公司 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61P1/00;A61P5/00;A61P9/00;G01N33/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ampk 活化剂 化合物 组合 方法 及其 用途 | ||
1.用于活化AMPK的通式I的化合物,
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为H;OH;OMe;O-糖苷;硫酸酯;任选被取代的和/或任选为支链的C1至C20烷基;任选被取代的和/或任选为支链的C2至C20烯基;或任选被取代的和/或任选为支链的C4至C20聚烯基;或其衍生物或类似物;任选地,OCH3基团可与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥;其用于活化AMPK。
2.根据权利要求1所述的用于活化AMPK的化合物,其中所述化合物是通式I的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为H;CH3;OH;OMe;O-糖苷;硫酸酯;或其衍生物或类似物;任选地,OCH3基团可与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥;其用于活化AMPK。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的用于活化AMPK的化合物,其中所述化合物是通式I的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为H;OH;OMe;O-糖苷;硫酸酯;或其衍生物或类似物;任选地,OCH3基团可与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥;其用于活化AMPK。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于活化AMPK的化合物,其中所述化合物是通式I的化合物,其中R1、R2、R4、R5、R7、R8和R9各自独立地为H;OH;OMe;O-糖苷;硫酸酯;任选被取代的和/或任选为支链的C1至C20烷基;任选被取代的和/或任选为支链的C2至C20烯基;或任选被取代的和/或任选为支链的C4至C20聚烯基;R3、R6和R10为H,或其衍生物或类似物;任选地,OCH3基团可与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥;其用于AMPK的活化。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用于活化AMPK的化合物,其中所述化合物是通式I的化合物,其中R1、R2、R4、R5、R7、R8和R9各自独立地为H;CH3;OH;OMe;O-糖苷;硫酸酯;R3、R6和R10为H,或其衍生物或类似物;任选地,OCH3基团可与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥;其用于活化AMPK。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用于活化AMPK的化合物,其中所述通式I的化合物是Pholidotol D、(Z)-Thunalbene、(Z)-3,3′-二羟基-5-甲氧基茋、3-[(1Z)-2-(3-羟基苯基)乙烯基]-5-甲氧基苯酚、苯酚3-[(1Z)-2-(3-羟基苯基)乙烯基]-5-甲氧基-;CAS号1006380-82-0。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用于活化AMPK的化合物,其用于治疗或预防与2型糖尿病、非酒精性脂肪肝疾病和/或肥胖相关的病症、障碍或疾病。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中所述受试者是人。
9.根据前述权利要求1至8中任一项所述的用于所述用途的化合物,其中所述活化AMPK通过直接活化机制进行。
10.根据前述权利要求1至9中任一项所述的用于所述用途的化合物,其中所述活化AMPK是在肌肉、肝和/或肾组织中。
11.根据前述权利要求1至10中任一项所述的用于所述用途的化合物,其中所述活化AMPK是包含α2亚基、β1亚基和γ1亚基的AMPK。
12.根据前述权利要求1至11中任一项所述的用于所述用途的化合物,其中所述化合物由植物或植物提取物获得。
13.根据权利要求1至6所述的通式I的化合物,其用于制备用于治疗或预防对AMPK活化有响应的病症、障碍或疾病的药物。
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