[发明专利]作为TRPA1抑制剂的噻吩并嘧啶酮在审
| 申请号： | 202080072028.X | 申请日： | 2020-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN114929712A | 公开（公告）日： | 2022-08-19 |
| 发明（设计）人： | M·T·弗莱克;F·P·C·宾德尔;G·达曼;J·P·海恩;A·C·海曼;J·威尔瓦赫 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D495/14;A61K31/519;A61P11/00;A61P11/14;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trpa1 抑制剂 噻吩 嘧啶 | ||
1.一种式(I)化合物
其中
A选自由以下组成的群：苯基、萘基、噻吩基、苯并噻吩基或苯并呋喃基，其任选经由以下组成的群的一个或两个成员取代：H、F、Cl、Br、C1-4烷基、F1-3-氟-C1-4烷基、CN、OCH3、环丙基及环丁基，
或
A选自
及
R1选自H、C1-4烷基、F1-3-氟-C1-4烷基、C1-4烷基-OH或C1-4烷基-CN；
R2选自C1-2烷基或Cl；
或R1及R2各自为经由一键接合的CH2，从而形成6元环。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其中A选自由以下组成的群：苯基或苯并呋喃基，其任选经由以下组成的群的一个或两个成员取代：H、F、Cl、Br、C1-4烷基、F1-3-氟-C1-4烷基、CN、OCH3、环丙基及环丁基，
或
A选自
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其中A选自由以下组成的群：苯基或苯并呋喃基，其任选经由以下组成的群的一个或两个成员取代：H、F、Cl及CH3；
或
A选自
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其中A选自由以下组成的群：
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物，其中R1选自由以下组成的群：H、CH3、CH2CHF2或CH2C(CH3)2OH。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(I)化合物，其中R2为CH3或Cl。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物，其选自由以下组成的群：
及
8.根据权利要求1所述的式(I)化合物的(S)-对映异构体，其选自由以下组成的群：
及
9.一种根据权利要求1至8中任一项所述的化合物的盐，特别是其药学上可接受的盐。
10.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1至8中任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
11.根据权利要求1至8中一或多项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其用作药剂。
12.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗或预防炎性气道疾病或纤维化疾病或咳嗽。
13.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗或预防特发性肺病(IPF)或咳嗽。
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