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[发明专利]一种多肽TAT-TRPA1-C-peptide及其应用-CN202310661201.5在审
发明人：张梦;张艳玲;夏晓琨;王中山 -专利权人：徐州市中心医院
申请日： 2023-06-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种多肽TAT‑TRPA1‑C‑peptide及其应用，该多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；其中，1‑11位为穿膜肽TAT，12‑169位为TRPA1‑C‑peptide。本发明的多肽TAT‑TRPA1‑C‑peptide来源于TRPA1，该多肽能够与TRPA1胞内结构域竞争，干扰TRPA1所介导信号通路，从而抑制TRPA1介导的炎症反应。本发明的多肽TAT‑TRPA1‑C‑peptide在制备治疗TRPA1所介导的咳嗽和哮喘等的药物中具有应用潜力。
一种多肽 tat trpa1 peptide 及其应用

[发明专利]TRPA1的激动剂在制备治疗子宫内膜炎药物中的应用-CN202210454492.6在审
发明人：罗彦;彭涛;窦雪艳;马瑞欣 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2022-04-27 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/26 文献下载
摘要：本申请涉及生物医药领域，提供TRPA1的激动剂在制备治疗子宫内膜炎药物中的应用，通过验证TRPA1在大鼠和人子宫组织的表达，TRPA1的激动剂在作用人子宫内膜上皮细胞后，检测炎性反应相关信号以及抗氧化应激信号水平，研究表明短时间激活TRPA1引起炎症因子iNOS表达升高，长时间激活TRPA1抑制iNOS表达；激活TRPA1任何时间点均抑制p‑p65ser536的表达，且12h抑制更明显；在人子宫内膜上皮细胞激活TRPA1上调HO‑1表达，且12h上调更明显，充分说明TRPA1可作为子宫内膜炎的潜在靶标，TRPA1的激动剂可应用在制备治疗子宫内膜炎药物中。
trpa1 激动剂制备治疗子宫内膜药物中的应用

[发明专利]杂环磺酰胺衍生物及含有其的药物-CN201780009998.3有效
发明人：小林香织;铃木保;奥住龙哉 -专利权人： EA制药株式会社
申请日： 2017-02-03 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供具有TRPA1拮抗活性的新型化合物、含有所述化合物的药物、TRPA1拮抗剂及可能用于预防或治疗与TRPA1相关的疾病的药物。式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐、及含有其的药物等具有TRPA1拮抗活性，可能用于TRPA1拮抗剂及与TRPA1相关的疾病的预防或治疗。式中，各符号与说明书中含义相同。
杂环磺酰胺衍生物含有药物

[发明专利]使用TRPA1拮抗剂治疗呼吸疾患-CN201280039598.4无效
发明人：尼利马·坎拉特卡-乔希;阿沛·库尔卡尼;因德拉尼尔·穆霍帕拉艾;维迪亚·加纳帕蒂·卡蒂格;维克拉姆·曼辛·博萨莱;迪内希·普拉迪普·威尔;亚伯拉罕·托马斯;苏克尔斯·库马尔;萨钦·孙达尔拉·乔德阿里 -专利权人：格兰马克药品股份有限公司
申请日： 2012-06-11 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本专利申请涉及使用TRPA1拮抗剂治疗呼吸疾患。本专利申请特别而言涉及使用TRPA1拮抗剂治疗呼吸疾患，其中通过吸入途径将所述TRPA1拮抗剂给予有需要的受试者。
使用 trpa1 拮抗剂治疗呼吸疾患

[发明专利]TRPA1离子通道作为药物靶点在酰胺类除草剂中毒中的应用-CN202210625128.1有效
发明人：王永安;骆媛;王小宁;隋昕;杨军;杨扬;高翔;肖振宇;刘凤英;姚舜 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，涉及一种TRPA1离子通道作为药物靶点在酰胺类除草剂中毒中的应用。本发明的研究结果显示，TRPA1与酰胺类除草剂中毒均密切相关，抑制或敲除TRPA1靶点均能够通过降低酰胺类除草剂引起的TRPA1表达增加及钙离子内流，最终降低酰胺类除草剂引起的肺泡上皮细胞毒性。因此，本发明为酰胺类除草剂中毒诊断和基于TRPA1靶点的药物研发提供了广谱性治疗手段的新思路。
trpa1 离子通道作为药物酰胺类除草剂中毒中的应用

[发明专利]TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用-CN202010062731.4在审
发明人：李志远;田超;刘雨杰;汤凤;徐浚杰 -专利权人：广州浚远康生物科技有限公司
申请日： 2020-01-19 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。本发明通过建立基于THP‑1来源巨噬细胞的细胞炎症模型，探究TRPA1与P2X7间的相互作用以及TRPA1参与ATP诱导的炎症反应。研究结果表明，TRPA1能够与P2X7间相互作用，TRPA1参与ATP或BzATP引起的THP‑1来源巨噬细胞钙离子内流，线粒体活性氧产生，线粒体膜电位降低，线粒体损伤，caspase‑1活化，IL‑1βTRPA1的抑制剂对细胞质及线粒体的钙离子内流具有显著抑制作用，能显著抑制线粒体活性氧的生成，明显抑制线粒体膜电位降低的趋势，明显抑制线粒体损伤发生，显著抑制caspase‑1的活化和IL‑1β的分泌，因此可以使用TRPA1的抑制剂来治疗ATP诱导的炎症反应。
trpa1 抑制剂制备治疗炎症药物中的应用

[发明专利]血根碱在制备TRPA1通道激动剂中的应用-CN202010332195.5有效
发明人：高召兵;池浩;陈学勤;方遂 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： A01K67/027 文献下载
摘要：本发明提供了血根碱在制备TRPA1通道激动剂中的应用。血根碱可作为工具分子用于构建疼痛动物模型，应用于镇痛药物的临床前药效学评价。本发明显示了血根碱具有强效的TRPA1激动活性和选择性，可作为TRPA1通道激动剂工具分子应用于以TRPA1通道为靶点的通道调制剂的筛选中；DRG神经元电生理记录显示，血根碱可以通过特异性地激活DRG神经元上的TRPA1通道增强神经元的兴奋性；在C57小鼠上通过足底注射血根碱可以计量依赖性诱导产生疼痛反应，而TRPA1基因敲除和药理学阻断显著缓解疼痛反应，实现了血根碱在以TRPA1为靶点的镇痛药物临床前药效学评价中的应用
血根碱制备 trpa1 通道激动剂中的应用

[发明专利]贝美前列腺素作为TRPA1通道激动剂在制备药品中的应用-CN201510411304.1在审
发明人：刘海霞;凌云;胡壮丽;孟庆丽;方鹏 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属同济医院
申请日： 2015-07-14 - 公布日： 2015-10-28 - 主分类号： A61K31/5575 文献下载
摘要：本发明公开了一种贝美前列腺素作为TRPA1通道激动剂在制备药品中的应用。贝美前列腺素作为TRPA1通道激动剂在制备药品中的应用，贝美前列腺素通过作用于TRPA1发挥治疗作用，用于治疗听力障碍、调节胃肠道动力以及用于催产。贝美前列腺素作为TRPA1通道激动剂在制备降眼压药品中的应用，贝美前列腺素以TRPA1作为靶点发挥降眼压作用，从而有效治疗相关疾病。贝美前列腺素能够通过激活TRPA1通道，增强机械敏感性三叉神经末梢的机械敏感性。使其对眼压变动信息更加敏感，从而促发更强的反馈调节降低眼压。
前列腺素作为 trpa1 通道激动剂制备药品中的应用

[发明专利]TRPA1的抑制剂在制备治疗多发性硬化症药物中的应用-CN202010322023.X在审
发明人：李志远;田超;徐浚杰;汤凤;刘雨杰 -专利权人：广州浚远康生物科技有限公司
申请日： 2020-04-22 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了TRPA1的抑制剂在制备治疗多发性硬化症药物中的应用。所述的TRPA1抑制剂可用于制备治疗溶血磷脂酰胆碱(LPC)引起的多发性硬化症药物。本发明通过建立基于OLN‑93少突胶质细胞氧化应激及细胞毒性模型，探究TRPA1在OLN‑93少突胶质细胞上的表达以及TRPA1参与LPC诱导的氧化应激及细胞损伤。研究结果表明，TRPA1的抑制剂可显著抑制细胞质及线粒体中的钙离子内流，明显减少线粒体活性氧产生，显著抑制线粒体膜电位降低，明显抑制NO产生，显著抑制超氧化物增加并有效抑制少突胶质细胞毒性增加。因此可以使用TRPA1的抑制剂来治疗LPC引起的多发性硬化症等脱髓鞘性疾病。
trpa1 抑制剂制备治疗多发性硬化症药物中的应用

[发明专利]环丙烷衍生物及含有其的药物-CN201680044094.X在审
发明人：小林香织;铃木保;奥住龙哉 -专利权人： EA制药株式会社
申请日： 2016-07-28 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐具有优异的TRPA1拮抗活性，该化合物或其药学上允许的盐对于预防或治疗与TRPA1拮抗剂及TRPA1相关的疾病是有用的。[式(I)中，各符号与说明书中含义相同]
丙烷衍生物含有药物

[发明专利]TRPA1激动剂在制备防治造影剂肾病药物中的应用-CN202210509638.2有效
发明人：王沛坚;王新全;杨伦;侯霁芯;杨怡;刘敏;刘栖廷;何平 -专利权人：成都医学院第一附属医院
申请日： 2022-05-11 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A61K31/26 文献下载
摘要：本发明提供TRPA1激动剂在制备防治造影剂肾病药物中的应用。通过TRPA1特异性激动剂异硫氰酸烯丙酯AITC的干预，TRPA1的药理性激动剂可通过降低肾脏ROS水平、增加抗氧化能力、减少肾小管上皮细胞病理性损伤及凋亡等方式显著降低造影剂导致的肾脏病理损害和肾功能损伤，探讨了TRPA1激动剂在造影剂肾病中的作用及其潜在机制，为造影剂肾病的有效防治提供了实验依据。
trpa1 激动剂制备防治造影肾病药物中的应用

[发明专利]杂环磺酰胺衍生物及含有所述杂环磺酰胺衍生物的药物-CN201580006396.3有效
发明人：小林香织;铃木保;川平瑞季;藤井友博;杉木正之;大角幸治;奥住龙哉 -专利权人： EA制药株式会社
申请日： 2015-01-28 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07D307/82 文献下载
摘要：所述化合物具有优异的TRPA1拮抗活性，能够提供TRPA1拮抗剂及用于预防或治疗与TRPA1相关的疾病的药剂。
杂环磺酰胺衍生物有所述杂环磺酰胺药物

[发明专利]用于筛选色氨酸通道的方法-CN201580017647.8在审
发明人： K·T·斯里科里斯纳;Y·林 -专利权人：宝洁公司
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明公开了用于修改与瞬时感觉受体TRPA1、TRPV1和TRPA1V1相关联的感知的化合物和方法。本发明公开了一种用于筛选用于调节TRPA1、TRPV1和/或TRPA1V1的化合物的方法。本发明公开了用于修改组合物的感知的包含TRPA1V1激动剂或拮抗剂的组合物。
用于筛选色氨酸通道方法

[发明专利]N‑丙‑2‑炔基甲酰胺衍生物及其作为TRPA1拮抗剂的用途-CN201380062519.6有效
发明人： R·阿维拉;T·海基宁;P·霍尔姆;P·皮鲁赛斯;M·陆斯隆;H·萨洛 -专利权人：奥赖恩公司
申请日： 2013-09-30 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07C237/30 文献下载
摘要：其中A、B、X、Y、Z和R1‑R6如权利要求书中所定义的式I化合物表现出TRPA1活性，并且因此可用作TRPA1调节剂。
甲酰胺衍生物及其作为 trpa1 拮抗剂用途

[发明专利]杂环酰胺衍生物和含有其的药物-CN201380014789.X有效
发明人：铃木保;小林香织;朝里彩香;白石征士;奧住龙哉 -专利权人：味之素株式会社
申请日： 2013-01-17 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明的目的是提供具有TRPA1拮抗活性的新的化合物以及提供含有该化合物的药物。进而，本发明的目的是提供TRPA1拮抗药以及在TRPA1相关疾病的预防或治疗中有用的药物。
杂环酰胺衍生物含有药物

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