[发明专利]组合疗法方法、组合物和试剂盒在审

专利信息
申请号: 202080048573.5 申请日: 2020-07-02
公开(公告)号: CN114206329A 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: P·威洛斯拉达·迪亚兹 申请(专利权)人: 阿库尔疗法公司;奥古斯特·皮·松耶尔生物医学研究所(IDIBAPS)
主分类号: A61K31/225 分类号: A61K31/225;A61K38/10;A61K38/17;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02;A61P39/06
代理公司: 北京市中伦律师事务所 11410 代理人: 杨黎峰;刘烽
地址: 西班牙*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 组合 疗法 方法 试剂盒
【权利要求书】:

1.一种组合,包括:

a)式(I)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐,

其中:

R1是被卤素或三氟甲基取代的苯基,并且进一步任选地被选自由卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和卤素(C1-C6)烷基组成的组中的一个或两个取代基取代;或者可替代地,R1是吡咯烷-1-基;

R2是2-氧代-吡咯烷-1-基甲基或氨磺酰基苯基;并且

R3选自丙基、1-甲基乙基、丁基、2-甲基丙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基和1-甲基戊基;以及

b)选自由以下组成的组中的一种或多种药物:

(i)式(IV)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐,

其中R5选自氢(H)和(C1-C6)烷基,R6选自H、(C1-C6)烷基和2-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)乙基,其中如果R5是H,则R6不是H;

(ii)鞘氨醇-1-磷酸受体抑制剂(S1PR调节剂);以及

(iii)信号转导和转录激活子3(STAT3)抑制剂。

2.根据权利要求1所述的组合,包括式(I)的化合物和选自由式(IV)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐、S1PR调节剂和STAT3抑制剂组成的组中的药物。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合,其中在式(I)的化合物中,R3是2-甲基丙基,并且R1和R2如权利要求1所定义。

4.根据权利要求3所述的组合,其中式(I)的化合物选自由以下组成的组中:

5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合,其中在式(IV)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐中,R6和R5独立地选自氢(H)和(C1-C6)烷基,并且其中R6和R5中的至少一个是(C1-C6)烷基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合,其中式(IV)的化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐选自由富马酸二甲酯和富马酸单乙酯组成的组中。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的组合,其中在式(IV)的化合物中,R6是2-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)乙基,并且R5是甲基。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合,其中所述S1PR调节剂选自由芬戈莫德、西尼莫德、奥扎莫德、珀奈莫德和瑟雷莫德组成的组中。

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