[发明专利]脂质控释组合物

权利要求书

1.一种含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该玻璃注射器或玻璃筒的至少内表面与该基于脂质的预配制品接触并且所述内表面不含预施加的硅酮润滑剂，并且其中该基于脂质的预配制品包含

a)20-80wt％的二酰基甘油，其脂肪酸组成物为至少98％油酸(18:1)，如根据欧洲药典9.0的方法C，2.4.22(通过气相色谱法测定脂肪酸的组成物)所确定的；

b)20-80wt％的磷脂；

c)1-30wt％的溶剂；

d)生物活性剂；

其中a)和b)占该基于脂质的预配制品的总脂质含量的至少94wt％，并且该基于脂质的预配制品是在20℃下具有小于1000mPas的粘度的透明液体，并且在小于或等于10℃、诸如0℃-10℃、诸如2℃-8℃的温度下储存至少1个月随后在室温下平衡至少一小时的时段之后，基本上不含可见沉淀物，根据USP790所确定的。

2.根据权利要求1所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，该预配制品含有如下或由如下组成：不超过(NMT)6000个大于或等于10μm的颗粒和/或NMT 600个大于或等于25μm的颗粒，如通过USP788所确定的。

3.根据权利要求1或2所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该二酰基甘油包含不超过2wt％、诸如不超过1.5wt％、诸如不超过1wt％、诸如不超过0.5wt％的单酰基甘油。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该预配制品包含不超过5wt％的三酰基甘油、诸如不超过4wt％的三酰基甘油、诸如不超过3wt％的三酰基甘油。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该磷脂是磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰肌醇(PI)、二油基磷脂酰胆碱及其混合物。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该磷脂是磷脂酰胆碱(PC)或二油基磷脂酰胆碱。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中二酰基甘油与磷脂的比率在20:80至80:20、诸如60:40至40:60的范围内。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中a)和b)占该预配制品的总脂质含量的至少95wt％、诸如至少96wt％、诸如至少97wt％。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该溶剂选自由乙醇、丙二醇(PG)、注射用水(WFI)、苯甲醇、二甲亚砜(DMSO)和N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)及其混合物组成的组。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该溶剂是乙醇或乙醇与丙二醇(PG)的混合物。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中生物活性剂是需要在低于10℃、诸如0℃-10℃的温度下储存的试剂。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该生物活性剂是肽活性剂，例如具有不超过45个、诸如不超过30个氨基酸残基的肽活性剂。

13.根据权利要求1-11中任一项所述的含有基于脂质的预配制品的玻璃注射器或玻璃筒，其中该活性剂是环状和/或限制性肽活性剂。