[发明专利]基质组合物，其包含(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺

权利要求书

1.调节释放药物组合物，其包含可蚀性基质核，该核包含如下化合物：(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺，或其互变异构体或其盐。

2.根据权利要求1所述的调节释放药物组合物，其中所述可蚀性基质核进一步包含至少一种作为释放调节剂的组分。

3.根据权利要求2所述的调节释放药物组合物，其中所述可蚀性基质核具有围绕所述核的薄膜包衣。

4.根据权利要求3所述的调节释放药物组合物，其中所述薄膜包衣包含至少一种可蚀性材料和在所述薄膜包衣中的至少一个开口。

5.根据权利要求4所述的调节释放药物组合物，其中所述薄膜包衣中的至少一个开口具有预定尺寸。

6.根据权利要求4或权利要求5所述的调节释放药物组合物，其中所述至少一个开口在所述薄膜包衣中产生暴露的表面积。

7.根据权利要求4至6中任一项所述的调节释放药物组合物，其中所述开口为约4.0mm至约5.5mm。

8.根据前述权利要求中任一项所述的调节释放药物组合物，其包含可蚀性基质核，所述核包含480mg的化合物，所述化合物是(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺，或其互变异构体。

9.根据前述权利要求中任一项所示的调节释放药物组合物，其为片剂形式。

10.包含可蚀性基质核的片剂，所述核包含：

(a)约30mg至约480mg的化合物，所述化合物是(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺，或其互变异构体或其盐；

(b)约1.0％wt/wt至约60％wt/wt的释放调节剂；

(c)约1.0％wt/wt％至约95％wt/wt的稀释剂；

(d)约0.25％wt/wt至约5.0％wt/wt的润滑剂；和

(e)围绕所述可蚀性基质核的薄膜包衣，其包含所述片剂核的约1.0％wt/wt至所述片剂核的约10％wt/wt的量的可蚀性材料，以及包含在所述薄膜包衣中的至少一个开口。

11.片剂，其中包含可蚀性基质核，所述核包含：

(a)约240mg至约480mg的化合物，所述化合物是(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺，或其互变异构体或其盐；

(b)约1.0％wt/wt至约20％wt/wt的释放调节剂；

(c)约15％wt/wt％至约30％wt/wt的稀释剂；

(d)约0.50％wt/wt至约3.0％wt/wt的润滑剂；和

(e)围绕所述可蚀性基质核的薄膜包衣，其包含所述片剂核的约2.0％wt/wt至所述片剂核的约6％wt/wt的量的可蚀性材料，以及包含在所述薄膜包衣中的至少一个开口。

12.片剂，其包含可蚀性基质核，所述核包含：

(a)约480mg的化合物，所述化合物是(S)-5-苄基-N-(5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂环庚三烯-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺，或其互变异构体或其盐；

(b)约20％wt/wt的释放调节剂；

(c)约25％wt/wt的稀释剂；

(d)约1.0％wt/wt的润滑剂；和

(e)围绕所述可蚀性基质核的薄膜包衣，其包含所述片剂核的约4％wt/wt的量的可蚀性材料，以及在所述薄膜包衣中的至少一个开口。