[发明专利]一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法

说明书

本发明是一种胃酸抑制剂胃酸抑制剂组合物，该组合物为口腔崩解片，该口腔崩解片组合物包括如下重量份的物料：API为0.5％～30％，MCC为10％～80％，辅料为10％～80％，填充剂为2％～70％、粘合剂为1％～10％、崩解剂为1％～10％、硬脂酸镁为0.1％～5％、三氯蔗糖为0.1％～10％、阿斯巴甜为0.1％～10％、香料为0.1％～10％。本发明制得的口腔崩解片，具有崩解时间短、苦味淡的优点，患者服用方便，服用依从性强，特别适用于儿童患者、老年患者以及具有吞咽功能障碍的患者。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体的说是涉及一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法。

背景技术

本专利所述抗病毒化合物的化学名为：1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminemonofumarate

B

富马酸伏诺拉生是一种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)；P-CABs具有亲脂、弱碱、解离常数高(pKa约为6.0-9.0)、在低pH环境中稳定的特点；在酸性环境中，PCABs立刻质子化，并以氢键和静电相互作用的方式竞争性地结合于质子泵E2～P·H+构象的K+高亲和性位点，阻断H+/K+交换，抑制酶催化的中间状态，从而达到抑制胃酸分泌的作用；因其可以高度浓集于分泌小管质子泵的表面且不依赖于酸的激活，故能迅速升高胃内pH值；同时，因K+在CL-泵的作用下可不断地由胞浆扩散至分泌小管，逐渐升高浓度的K+又能与其高亲和部位结合，从而得以停药后恢复酶的活性。

其适应症为治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，反流性食管炎，预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发，预防服用非甾体类抗炎药(NSAID)期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发；(2)辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况：胃溃疡，十二指肠溃疡，胃粘膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤，特发性血小板减少性紫癜，早期胃癌内窥镜切除术后，幽门螺杆菌胃炎。最小单次服用量为10mg，服用规格为10mg和20mg，规格较小。

普通片剂服用时需用水送服。口崩片即口腔崩解片是将片剂直接经口服用的剂型，具有服用不加水、方便直接、增加服用依从性的优点，并且可在任何场合、任何地点服用。适用于成人和儿童。

BM制备成口崩片的主要创新点为新剂型，增加患者服药的依从性，但是目前存在以下主要技术难点：

·崩解时间：口崩片的崩解时间通常不大于60秒，处方开发难度较大，填充剂、崩解剂的选择是处方开发的关键。

·口感：口崩片在口腔内崩解后应无明显的砂粒感，辅料的选择是保证口感的关键，影响口感的主要辅料有填充剂、崩解剂等。

·掩味：掩味是口崩片开发的重要评价指标，辅料和工艺的选择是达到掩味目标的关键。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种一种胃酸抑制剂组合物及其制备方法，该口崩片具有崩解时间短的特点。

为了达到上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明是一种胃酸抑制剂组合物，该组合物为口腔崩解片，该口腔崩解片组合物包括如下物料：API、MCC、辅料、填充剂、粘合剂、交崩解剂、硬脂富马酸钠、三氯蔗糖、阿斯巴甜、香料，该组合原料的重量份如下：API为0.5％～30％，MCC为10％～80％，辅料为10％～80％，填充剂为1％～70％、粘合剂为1％～10％、崩解剂为1％～10％、硬脂酸镁为0.1％～5％、三氯蔗糖为0.1％～10％、阿斯巴甜为0.1％～10％、香料为0.1％～10％。