[发明专利]一种2-氟代苯乙腈衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，在反应溶剂中，2-氟代苯乙腈与α,β-不饱和化合物在碱作用下发生加成反应，得到2-氟代苯乙腈衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，所述的2-氟代苯乙腈具有如下结构式：

其中：R为氢、C_1-8的烷氧基、卤素、腈基或硝基。

3.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，所述的α,β-不饱和化合物包括α,β-不饱和腈、α,β-不饱和酮、α,β-不饱和酯和α,β-不饱和砜；

所述的α,β-不饱和腈具有如下结构式：

其中：R为氢或C_1-4的烷基；所述的α,β-不饱和酮具有如下结构式：

其中：R为氢、卤素、烷氧基或硝基；R¹为氢、苯基或取代苯基；

所述的取代苯基为硝基取代的苯基或C_1-4的烷基取代苯基；

所述的α,β-不饱和酯具有如下结构式：

其中：R为苯基、C_1-10的烷基、C_1-10的含有醚键结构的烷基取代基；

所述的α,β-不饱和砜具有如下结构式：

其中：R为C_1-4的烷基。

4.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，所述的碱选自碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、二异丙基乙基胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯、1,1,3,3-四甲基胍或2-叔丁基-1,1,3,3-四甲基胍中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，2-氟代苯乙腈、α,β-不饱和化合物以及碱的摩尔比为1：(0.8～3):(0.05～1)。

6.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，所述的反应溶剂选自水、乙醚、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或二甲基亚砜中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的一种制备2-氟代苯乙腈衍生物的方法，其特征在于，反应条件为：-20℃～60℃下，反应0.5～12个小时。

8.根据权利要求1-7中任一项所述方法制备得到的2-氟代苯乙腈衍生物，其特征在于，具有如下结构式：

其中式(6a)中，R为氢、C_1-8的烷氧基、卤素、腈基或硝基，R₁为氢或C_1-4的烷基；

式(6b)中，R为氢、C_1-8的烷氧基、卤素、腈基或硝基，R₂为氢、卤素、烷氧基或硝基；R₁为氢、苯基或取代苯基，所述的取代苯基为：硝基取代的苯基、C_1-4的烷基取代苯基；

式(6c)中，R为氢、C_1-8的烷氧基、卤素、腈基或硝基，R¹为苯基、C_1-10的烷基、C_1-10的含有醚键结构的烷基取代基；

式(6d)中，R为氢、C_1-8的烷氧基、卤素、腈基或硝基，R¹为C_1-4的烷基。

9.根据权利要求8所述2-氟代苯乙腈衍生物，其特征在于，选自如下结构：

10.权利要求8所述2-氟代苯乙腈衍生物的应用，其特征在于，所述2-氟代苯乙腈衍生物作为生物活性分子合成砌块，在含氟精细化学品以及含氟生物活性分子制备中的应用。