[发明专利]一种包含杂环类化合物的组合物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种固体分散体，其包括载体和活性成分；活性成分为如式(I)所示化合物和/或其水合物；所述的载体选自醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、羟丙纤维素、聚维酮和丙烯酸树脂中的一种或多种；以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和1.2～8份载体；

2.如权利要求1所述的固体分散体，其中，

所述的如式(I)所示化合物的水合物为半水合物、一水合物、二水合物、三水合物、四水合物、五水合物、六水合物、七水合物、八水合物、九水合物、十水合物、十一水合物、十二水合物；

和/或，所述的固体分散体还包括任选的抗粘剂；所述抗粘剂为胶态二氧化硅；所述的抗粘剂与所述的活性成分的质量比为0.05:1～0.08:1；

和/或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和1.2～8份醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯；或，1份活性成分和1.2～8份羟丙纤维素；或，1份活性成分和1.2～8份聚维酮；或，1份活性成分和1.2～8份丙烯酸树脂。

3.如权利要求1或2所述的固体分散体，其中，

以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2～4份醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2～4份羟丙纤维素；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2～4份聚维酮；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2～4份丙烯酸树脂；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2～4份醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和0.06～0.07份胶态二氧化硅。

4.如权利要求3所述的固体分散体，其中，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2份醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2份羟丙纤维素；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2份聚维酮；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2份丙烯酸树脂；

或，以所述的活性成分的质量为1份计，所述的固体分散体包括1份活性成分和2份醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和0.064份胶态二氧化硅。

5.一种固体分散体的制备方法，其包括以下步骤：将如权利要求1～4任一项所述的载体和所述的活性成分与溶剂混合得混合液，再将混合液干燥即可；任选地在干燥前将所述的混合液和如权利要求2～4任一项所述的抗粘剂混合。

6.如权利要求5所述的固体分散体的制备方法，其中，

所述的活性成分和所述的溶剂的质量体积比为5:1～30:1mg/ml；

和/或，所述的溶剂为醇类溶剂、水、酯类溶剂、酮类溶剂、卤代烃溶剂、腈类溶剂和醚类溶剂中的一种或多种；

和/或，所述的干燥包括第一次干燥和第二次干燥。

7.如权利要求6所述的固体分散体的制备方法，其中，

所述的活性成分和所述的溶剂的质量体积比为15:1～25:1mg/ml；

和/或，所述的溶剂为酯类溶剂和/或醚类溶剂，或为酯类溶剂；

和/或，所述的溶剂为醇类溶剂时，所述的醇类溶剂为乙醇；

和/或，所述的溶剂为酯类溶剂时，所述的酯类溶剂为乙酸甲酯；

和/或，所述的溶剂为醚类溶剂时，所述的醚类溶剂为四氢呋喃；

和/或，所述的溶剂为酮类溶剂时，所述的酮类溶剂为丙酮；

和/或，所述的溶剂为卤代烃溶剂时，所述的卤代烃溶剂为二氯甲烷；

和/或，所述的溶剂为腈类溶剂时，所述的腈类溶剂为乙腈；

和/或，当所述的干燥包括第一次干燥和第二次干燥时，所述的一次干燥为喷雾干燥或流化床沸腾干燥；

和/或，当所述的干燥包括第一次干燥和第二次干燥时，所述的二次干燥为真空减压干燥或电热鼓风干燥。