[发明专利]1-环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用有效
申请号: | 202011182707.0 | 申请日: | 2020-10-29 |
公开(公告)号: | CN112279813B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
发明(设计)人: | 邹立伟;王丹丹;钱星凯;张静;杨凌;葛广波;金强;宋培放 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
主分类号: | C07D231/20 | 分类号: | C07D231/20;A61K31/4152;A61K31/4365;A61K45/06;A61P5/50;A61P3/10;A61P3/06 |
代理公司: | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环己基 吡唑 酮类 羧酸 抑制剂 制备 应用 | ||
1.1-环己基吡唑啉酮类化合物,其特征在于,其具有1-环己基吡唑啉酮骨架结构,结构通式如下:
其中,R1和R2分别为苯基、苄基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲基苄基和2-萘基中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的1-环己基吡唑啉酮类化合物,其特征在于,所述R1为苯基、苄基或2-萘基;所述R2为2-甲基苯基、4-甲基苯基或4-甲基苄基。
3.如权利要求1或2所述的1-环己基吡唑啉酮类化合物在制备羧酸酯酶1抑制剂方面的应用,其特征在于,所述羧酸酯酶1抑制剂可通过抑制hCES1A的活性减少血浆游离胆固醇和脂肪酸的水平,进而通过调控脂类代谢并提高胰岛素的敏感度,缓解脂质异位沉积诱导的胰岛素抵抗发展至糖耐量受损。
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